| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0602 | Ellagic acid | 鞣花酸 |
Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 |
| SJ-MN0207 | Emodin | 大黄素 |
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 |
| SJ-MX0083 | LY294002 |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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| SJ-MX0083A | LY294002 hydrochloride |
LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α、P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。 |
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| SJ-MX1281 | D4476 |
D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂,D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ,无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。 |
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| SJ-MX0227A | Silmitasertib (CX-4945) |
Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。 |
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| SJ-MX0212 | IWP-2 |
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。 |
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| SJ-MX1781 | IC261 |
IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。 |
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| SJ-MX0227B | Silmitasertib sodium salt |
Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2,CK-2) 抑制剂,无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。Silmitasertib sodium salt 对 Flt3、Pim1 和 CDK1 作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN0602B | Ellagic acid dihydrate | 鞣花酸二水合物 |
Ellagic acid dihydrate 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 |
| SJ-MX4674 | BioE-1115 |
BioE-1115 是一种高度选择性的、有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂,IC50 值分别约为 4 nM 和 10 μM。 |
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| SJ-MX3950 | TBB |
TBB 是一种可渗透细胞、高选择性、ATP/GTP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂,对大鼠肝脏和人重组 CK2 的 IC50 分别为 0.9 和 1.6 μM。TBB 对 CK2 亚基表现出适度的区分,Ki 值在 80 ~ 210 nM 之间。 |
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| SJ-MX4550 | TTP 22 |
TTP 22 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂,IC50 = 0.1 μM, Ki = 40 nM。 |
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| SJ-MN3914 | Ricinine |
Ricinine 在 CCl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。Ricinine 还是 CK1α 抑制剂,并可能激活 Wnt 信号通路。 |
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| SJ-MX1966 | TAK-715 |
TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。 |
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| SJ-MX1668 | TA-01 |
TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。 |
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| SJ-MX7831 | TBCA |
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。 |
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| SJ-MX8002 | Casein kinase 1δ-IN-1 |
Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂,抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。 |
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| SJ-MX8004 | Casein kinase 1δ-IN-3 |
Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂,pIC50 为 6.5376 M。 |
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| SJ-MX1965 | PF-670462 dihydrochloride |
PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。PF-670462 dihydrochloride 可以特异性结合 zDHHC8 并促使其降解,从而解除 GPX4 的棕榈酰化修饰。 |