TBB 是一种可渗透细胞、高选择性、ATP/GTP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂，对大鼠肝脏和人重组 CK2 的 IC50 分别为 0.9 和 1.6 μM。TBB 对 CK2 亚基表现出适度的区分，Ki 值在 80 ~ 210 nM 之间。
| Cas No. |
17374-26-4
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| 分子式 |
C6HBr4N3
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| 分子量 |
434.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TBB 是一种可渗透细胞、高选择性、ATP/GTP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂，对大鼠肝脏和人重组 CK2 的 IC50 分别为 0.9 和 1.6 μM。TBB 对 CK2 亚基表现出适度的区分，Ki 值在 80 ~ 210 nM 之间。 |
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| 相关靶点 |
Casein Kinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用一组 33 种蛋白激酶对 TBB 的抑制能力进行的研究表明，CK2 (酪蛋白激酶 2) 的效力最高 (人 CK2：IC50=1.6 μM，在 100 μM ATP 时)。TBB 还抑制其他三种效力较低的激酶：CDK2 (IC50=15.6 μM)、磷酸化酶激酶 (IC50=8.7 μM) 和糖原合酶激酶 3β (GSK3β) (IC50=11.2 μM)。测试的所有其他激酶的 IC50 值比 CK2高 50 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用 TBB 处理 (每天；60 mg/kg；6 天) 后，小鼠 OIR 模型中视网膜新生血管形成的程度减少了大约 60% [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (197.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3004 mL | 11.5019 mL | 23.0038 mL | |
| 5 mM | 0.4601 mL | 2.3004 mL | 4.6008 mL | |
| 10 mM | 0.2300 mL | 1.1502 mL | 2.3004 mL | |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2300 mL | 0.4601 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
