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D4476
目录号 : SJ-MX1281 别名 : Casein Kinase I Inhibitor 纯度：99.58%

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂，D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ，无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。

CAS No. : 301836-43-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1020.00
50 mg ¥  1700.00
100 mg ¥  2500.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
301836-43-1
分子式
C23H18N4O3
分子量
398.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂，D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ，无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。
相关靶点
Casein Kinase；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
CK1δ (from Schizosaccharomyces pombe) [1] ALK5 [1]
300 nM 500 nM
体外研究 (In Vitro)

D4476 (10 μM) 有效抑制 CK1 和 ALK5，相对于对照组的活性分别为 7% 和 22% [1]。

在 H4IIE 肝癌细胞中，D4476 (10 μM) 特异性抑制 Ser322 和 Ser325 上内源性叉头框转录因子 O1a (FOXO1a) 的磷酸化，而不影响其他位点的磷酸化 [1]。

D4476 (50 μM；72 小时) 在 ANBL6、INA6 和 RPMI8226 细胞系中诱导细胞毒性，MM1S 和 U266 细胞系对于其敏感度较低，而 OPM1 细胞系完全耐药 [2]。

D4476 (50 μM；72 小时) 在所有多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中诱导毒性 [2]。

在 MM 细胞中，D4476 (50 μM；72 小时) 增加 TP53、P27 和 FADD 的蛋白质水平，以及细胞周期进程，并诱导细胞凋亡 [2]。

D4476 (40 µM；48 小时) 对白血病干细胞 (LSCs) 的治疗相对于正常 LSCs 表现出高度选择性杀伤 [3]。
参考文献

[1]. Rena G, et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.

[2]. Hu Y, et al. CSNK1α1 mediates malignant plasma cell survival. Leukemia. 2015 Feb;29(2):474-82.

[3]. Järås M, et al. Csnk1a1 inhibition has p53-dependent therapeutic efficacy in acute myeloid leukemia. J Exp Med. 2014 Apr 7;211(4):605-12.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (198.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5100 mL 12.5499 mL 25.0998 mL
5 mM 0.5020 mL 2.5100 mL 5.0200 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2550 mL 2.5100 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2510 mL 0.5020 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.58%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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