BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM 和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。
| Cas No. |
1268863-35-9
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| 分子式 |
C19H18FN3O2
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| 分子量 |
339.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM 和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。 |
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| 相关靶点 |
Ser/Thr Protease；Casein Kinase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
代谢；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 BioE-1115 存在的情况下，PASK 磷酸化的损失呈剂量依赖性，在 HEK293 细胞中 IC50 约 1 μM [1]。 当 BioE-1115 浓度超过 10 μM 时，SREBP 活性显著降低，但对 HepG2 细胞的细胞形态和生长速度无明显影响 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BioE-1115（1 - 100 mg/kg;口服填喂法;每日;7天;雄性Sprague-Dawley大鼠）治疗显示Gpat1，Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因的表达呈剂量依赖性抑制。在10，30和100 mg/kg剂量的 BioE-1115处理的大鼠中，SREBP-1在肝脏中的成熟也受到抑制。通过BioE-1115给药，以剂量依赖性方式降低胰岛素抵抗的计算指标HOMA-IR以及肝和血清TAG。BioE-1115 处理引起血清葡萄糖的显著降低。在最高剂量下，SREBP-1c和SREBP-1a mRNA均轻度降低。BioE-1115的两种剂量都不会引起肝重量或体重的显著变化 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (200.38 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9467 mL | 14.7336 mL | 29.4672 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9467 mL | 5.8934 mL | |
| 10 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9467 mL | |
| 50 mM | 0.0589 mL | 0.2947 mL | 0.5893 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
