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BioE-1115
目录号 : SJ-MX4674 别名 : BioE 1115; BioE1115 纯度：98.09%

BioE-1115 是一种高度选择性的、有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM 和 10 μM。

CAS No. : 1268863-35-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  220.00
25 mg ¥  360.00
50 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  420.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1268863-35-9
分子式
C19H18FN3O2
分子量
339.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BioE-1115 是一种高度选择性的、有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM 和 10 μM。
相关靶点
Ser/Thr Protease；Casein Kinase
作用通路
Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
应用领域
代谢；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
PASK [1] CK2α [1]
Cell-free assay Cell-free assay
4 nM 10 μM
体外研究 (In Vitro)

在 BioE-1115 存在的情况下，PASK 磷酸化的损失呈剂量依赖性，在 HEK293 细胞中 IC50 约 1 μM [1]。

当 BioE-1115 浓度超过 10 μM 时，SREBP 活性显著降低，但对 HepG2 细胞的细胞形态和生长速度无明显影响 [1]。
体内研究 (In Vivo)

BioE-1115 (1-100 mg/kg；口服填喂法；每日；7 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 治疗显示 Gpat1、Fasn 和所有其他 SREBP-1c 靶基因的表达呈剂量依赖性抑制 [1]。

BioE-1115 (10、30 和 100 mg/kg；p.o.；每天；持续 7 天) 能够抑制大鼠肝脏中 SREBP-1 成熟 [1]。

通过 BioE-1115 给药，以剂量依赖性方式降低胰岛素抵抗的计算指标 HOMA-IR 以及肝和血清 TAG。BioE-1115 处理引起血清葡萄糖的显著降低。在最高剂量下，SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 均轻度降低。BioE-1115 的两种剂量都不会引起大鼠肝重量或体重的显著变化 [1]。

在 Zucker (fa/fa) 大鼠中，BioE-1115 (3-100 mg/kg/天) 以剂量依赖性显著降低血糖、胰岛素和甘油三酯水平，并通过葡萄糖耐量试验剂量依赖性恢复胰岛素敏感性 [2]。

在喂食高脂肪/高果糖饮食 (HF-HFrD) 的 C57BL/6J 小鼠中，BioE-1115 (100 mg/kg/天) 能够减少小鼠体重、肝重、空腹血糖、血清TG、肝脏 TG 含量，并改善小鼠肝纤维化、肝细胞空泡化及胆管增生 [2]。
参考文献

[1]. Wu X, et al. PAS kinase drives lipogenesis through SREBP-1 maturation. Cell Rep. 2014 Jul 10;8(1):242-55.

[2]. Swiatek W, et al. Validation of PAS Kinase, a Regulator of Hepatic Fatty Acid and Triglyceride Synthesis, as a Therapeutic Target for Nonalcoholic Steatohepatitis. Hepatol Commun. 2020 Mar 24;4(5):696-707.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (200.38 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9467 mL 14.7336 mL 29.4672 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9467 mL 5.8934 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4734 mL 2.9467 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5893 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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