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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN3270 | Harmane | 哈尔满碱 |
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。 |
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX2402 | Clozapine | 氯氮平 |
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。 |
| SJ-MX1337 | Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 |
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 |
| SJ-MX1837 | Nebivolol hydrochloride | 盐酸奈必洛尔 |
Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。 |
| SJ-MX4382 | Levobetaxolol hydrochloride | 左旋倍他洛尔 |
Levobetaxolol hydrochloride 是一种有效的 β 肾上腺素受体抑制剂/β 受体阻滞剂，能降低眼压，可用于青光眼的研究。Levobetaxolol hydrochloride 是 Levobetaxolol 的 s 异构体，对克隆的人 β1 和 β2 受体具有较高的亲和力，Ki 值分别为 0.76 nM 和 32.6 nM。 |
| SJ-MX6759 | Esmolol hydrochloride |
Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor)，发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase)、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。 |
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| SJ-MX2538 | Isoferulic acid | 异阿魏酸 |
Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种肉桂酸类似物，具有抗糖尿病活性。Isoferulic acid结合并激活α1-肾上腺素能受体(IC50=1.4 μM)，增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。 |
| SJ-MX3365 | Nicergoline | 尼麦角林 |
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。 |
| SJ-MX4343 | Carvedilol | 卡维地洛 |
Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。 |
| SJ-MX4402 | Bisoprolol hemifumarate | 富马酸比索洛尔 |
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
| SJ-MX5251A | Nomifensine | 诺米芬辛 |
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。 |
| SJ-MX5810 | Betaxolol hydrochloride | 盐酸倍他洛尔 |
Betaxolol hydrochloride 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MN2051 | Ajmalicine | 阿马碱 |
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新，长春花草药中发现，是一种降压试剂，用于研究高血压，降低外周阻力和血压。Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 α1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine 优先作用于突触后部位，竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57)，竞争性阻断 clonidine 的抑制作用 (pA2=6.2)。 |
| SJ-MX1837A | Nebivolol | 奈必洛尔 | Nebivolol (R 065824) 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。 |
| SJ-MX6853 | Penbutolol sulfate | 硫酸喷布洛尔 |
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂， Penbutolol 是拟交感神经药, 可用于研究高血压。Penbutolol sulfate 在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。 |
| SJ-MX4402A | Bisoprolol | 比索洛尔 |
Bisoprolol 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小，可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
| SJ-MX2592 | Dronedarone | 决奈达隆 |
Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括 Na+、K+、Ca2+ 电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 |
| SJ-MX2709A | Rilmenidine hemifumarate | 利美尼啶半富马酸盐 |
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。 |
| SJ-MX1337A | Amitriptyline | 阿米替林 |
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。 |
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