Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 140.00 | |
| 100 mg | ¥ 220.00 | |
| 250 mg | ¥ 420.00 | |
| 500 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
104344-23-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H31NO4.1/2C4H4O4
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| 分子量 |
383.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
β1 adrenergic receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 保护心肌细胞 (H9c2) 免受缺血/再灌注 (I/R) 损伤 [2] 。 Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 可减少 H/R 诱导 H9c2 细胞的 ROS 生成和凋亡 [2]。 Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 增加 H9c2 细胞中 AKT 和 GSK3β 的磷酸化 [2]。 Bisoprolol hemifumarate (100 μM；24 小时) 通过增加 β-arrestin 2、CCR7 和 PI3K 磷酸化，逆转肾上腺素抑制的胆固醇负载 DC (树突状细胞) 迁移 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bisoprolol hemifumarate (口服；5 mg/kg；1 周) 增加左室射血分数 (LVEF)，降低心率值 [2]。 Bisoprolol hemifumarate (口服；8 mg/kg；4 周) 对镉诱导的大鼠心肌毒性有保护作用 [4]。 Bisoprolol hemifumarate (口服；1 mg/kg；6 周) 对容量过载大鼠模型中小电导钙活化钾通道 (SK) 具有逆转重构作用 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.79 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
77 mg/mL (200.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6077 mL | 13.0385 mL | 26.0770 mL | |
| 5 mM | 0.5215 mL | 2.6077 mL | 5.2154 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6077 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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