Bisoprolol hemifumarate - CAS:104344-23-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bisoprolol hemifumarate

目录号 : SJ-MX4402 中文名称 : 富马酸比索洛尔 纯度：99.71%

Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

CAS No. :104344-23-2

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 180.00
100 mg	¥ 300.00
250 mg	¥ 610.00
500 mg	¥ 970.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

104344-23-2

分子式

C₁₈H₃₁NO₄.₁/₂C₄H₄O₄

分子量

383.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
相关靶点	Adrenergic Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	免疫/炎症；内分泌
IC50 & Target	β1 adrenergic receptor^[1]
体外研究 (In Vitro)	Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 保护心肌细胞 (H9c2) 免受缺血/再灌注 (I/R) 损伤 ^[2]。 Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 可减少 H/R 诱导 H9c2 细胞的 ROS 生成和凋亡 ^[2]。 Bisoprolol hemifumarate (2 μM；1 小时) 增加 H9c2 细胞中 AKT 和 GSK3β 的磷酸化 ^[2]。 Bisoprolol hemifumarate (100 μM；24 小时) 通过增加 β-arrestin 2、CCR7 和 PI3K 磷酸化，逆转肾上腺素抑制的胆固醇负载 DC (树突状细胞) 迁移 ^[³^]。
体内研究 (In Vivo)	Bisoprolol hemifumarate (口服；5 mg/kg；1 周) 增加左室射血分数 (LVEF)，降低心率值 ^[2]。 Bisoprolol hemifumarate (口服；8 mg/kg；4 周) 对镉诱导的大鼠心肌毒性有保护作用 ^[4]。 Bisoprolol hemifumarate (口服；1 mg/kg；6 周) 对容量过载大鼠模型中小电导钙活化钾通道 (SK) 具有逆转重构作用 ^[5]。
参考文献	[1]. Baker JG. The selectivity of beta-adrenoceptor antagonists at the human beta1, beta2 and beta3 adrenoceptors. Br J Pharmacol. 2005 Feb;144(3):317-22. [2]. Wang J, et al. Bisoprolol, a β₁ antagonist, protects myocardial cells from ischemia-reperfusion injury via PI3K/AKT/GSK3β pathway. Fundam Clin Pharmacol. 2020 Dec;34(6):708-720. [3]. Yang H, et al. Bisoprolol reverses epinephrine-mediated inhibition of cell emigration through increases in the expression of β-arrestin 2 and CCR7 and PI3K phosphorylation, in dendritic cells loaded with cholesterol. Thromb Res. 2013 Mar;131(3):230-7. [4]. Liu J, et al. Protective Effects of Bisoprolol Against Cadmium-induced Myocardial Toxicity Through Inhibition of Oxidative Stress and NF-κΒ Signalling in Rats. J Vet Res. 2021 Oct 20;65(4):505-511. [5]. Ni Y, et al. Bisoprolol reversed small conductance calcium-activated potassium channel (SK) remodeling in a volume-overload rat model. Mol Cell Biochem. 2013 Dec;384(1-2):95-103.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	77 mg/mL (200.79 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	77 mg/mL (200.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6077 mL	13.0385 mL	26.0770 mL
	5 mM	0.5215 mL	2.6077 mL	5.2154 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6077 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5215 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。