Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。
| Cas No. |
50-48-6
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| 分子式 |
C20H23N
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| 分子量 |
277.40
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| 产品密度 |
1.076±0.06 g/mL
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| 产品状态 |
粘稠液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光保存
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| 生物活性 |
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Serotonin Transporter；5-HT Receptor；Histamine Receptor；mAChR；Adrenergic Receptor；Sodium Channel；TRK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amitriptyline (15 μM) 刺激 C6 细胞中 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline (30 μM) 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中 (−)-U50,488 的抑制作用 [3]。 Amitriptyline 结合到 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域，并促进 TrkA-TrkB 受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM) 促进初级神经元中 TrkA 自身磷酸化，并诱导 PC12 细胞中神经突增生 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg；i.p.) 激活 TrkA 和 TrkB 受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡 [4]。 Amitriptyline (15 mg/kg 和 30 mg/kg；i.p.) 剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试 (FST) 中，Amitriptyline (15 mg/kg；i.p.) 使小鼠不动时间现出显著的 24 小时节律性 [5]。 Amitriptyline (1 mg/kg 和 3 mg/kg) 显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 大大减弱小鼠体内对 8-OHDPAT 和 mCPP 的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg；p.o.；每天两次) 显著降低小鼠大脑皮层中大约 20% 的血清素转运体密度 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (360.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6049 mL | 18.0245 mL | 36.0490 mL | |
| 5 mM | 0.7210 mL | 3.6049 mL | 7.2098 mL | |
| 10 mM | 0.3605 mL | 1.8025 mL | 3.6049 mL | |
| 50 mM | 0.0721 mL | 0.3605 mL | 0.7210 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
