RAR/RXR拮抗剂 - 山东思科捷生物技术有限公司

RAR/RXR拮抗剂

RAR/RXR拮抗剂相关产品（12）

货号	产品名	产品描述
SJ-MX3685	LY2955303	LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。
SJ-MX1169	AR7	AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。
SJ-MX3461	HX531	HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HX531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。
SJ-MX7941	XS-060	XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
SJ-MX1644	AGN 193109	AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，Kd 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。
SJ-MX10781	BMS-195614	BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。
SJ-MX10782	PA452	PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂，抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
SJ-MX9752	AGN 194310	AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂，对 RARα，RARβ，RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。
SJ-MX11216	AGN 192870	AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 三种亚型均有高亲和力 (Kd 分别为 147 nM、33 nM 和 42 nM)，主要用于研究 RAR 信号通路所调控的细胞生长停滞、分化与凋亡。
SJ-MX11218	AGN 196996	AGN 196996 是一种高效、选择性的 RARα 抑制剂，对 RARα 的 Ki 值约为 2 nM，而对 RARβ 和 RARγ 的亲和力极低 (Ki 分别为 1087 nM 和 8523 nM)。
SJ-MX11775	CD2665	CD2665 是一种口服具有活性的高选择性 RAR-β/γ 拮抗剂，对 RARγ 和 RARβ 的 Ki 值分别为 110 nM 和 306 nM，对 RARα 几乎无结合活性。CD2665 能特异性阻断视黄酸 (RA) 诱导的 RARβ/γ 受体转录激活，抑制 RA 介导的信号通路，进而影响细胞分化、增殖、凋亡及基因表达等过程。
SJ-MX11285	AGN 205728	AGN 205728 是一种高选择性 RARγ (视黄酸受体 γ) 拮抗剂，Ki = 3 nM，IC₉₅ = 0.6 nM，对 RARα 和 RARβ 无显著抑制活性。AGN 205728 被广泛用于前列腺癌、乳腺癌及肺癌干细胞的靶向研究。