| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 = 60 nM;Kd = 40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5,EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX6338 | ML-SI3 |
ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2,IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 分别是 TRPML2 激活剂,EC50s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。 |
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| SJ-MX0493A | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
| SJ-MX0493B | Rosiglitazone hydrochloride | 盐酸罗格列酮 |
Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。 |
| SJ-MN5566 | Voacangine | Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。 | |
| SJ-MN6631 | Palvanil |
Palvanil 是一种 Capsaicin 类似物,对 TRPV1 受体表现出较强的脱敏能力,其具有抗疼痛和抗炎作用。 |