如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1108 | Lupeol | 羽扇豆醇 |
Lupeol 是一种高效的五环三萜，存在于植物、真菌和动物中，具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 |
| SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。 |
|
| SJ-MX5488 | Dimethylcurcumin |
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 |
|
| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为 31 nM，Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
|
| SJ-MX1675 | Ailanthone |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 |
|
| SJ-MP0071 | ARCC-4 |
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 |
|
| SJ-MX12261 | VPC-13566 |
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MX1790 | EPI-001 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |
| SJ-MX4496 | AZD3514 | AZD3514是一个有效的口服雄激素受体（AR）抑制剂，Ki值为2.2 μM。 | |
| SJ-MX4872A | Ralaniten triacetate | Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。 | |
| SJ-MX5322 | Dimethomorph | Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20 为 0.263 µM。 | |
| SJ-MX5458 | CLP-3094 | CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。 | |
| SJ-MH0112 | Topilutamide | Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。 | |
| SJ-MN2152 | Brassicasterol | 菜籽甾醇 |
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，通过雄激素信号传导抑制膀胱癌的发生。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 µM) 和 结核分枝杆菌及心血管保护作用。 Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。 |
| SJ-MN2575 | Isosilybin B | 异水飞蓟宾B | Isosilybin B，一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。 |
| SJ-MN4983 | Leelamine hydrochloride | 脱氢松香胺盐酸盐 | Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。 |
| SJ-MX9965 | CSRM617 hydrochloride | CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。 | |
| SJ-MX10348 | VPC-14228 | VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。 | |
| SJ-MX7053 | MK-0773 | MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。 | |
| SJ-MA0816 | Iprodione | 异菌脲 | Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂，具有高度特异性的作用，能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤，但它似乎没有物种选择性。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号