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Glucocorticoid Receptor (GR)拮抗剂

Glucocorticoid Receptor (GR)拮抗剂

Glucocorticoid Receptor (GR)拮抗剂相关产品(5)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MH0026 Mifepristone 米非司酮;美服培酮

Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加 Beclin1 水平,并伴随 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用减弱。

SJ-MX6191 Relacorilant

Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM。Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。

SJ-MX2124 AL 082D06 AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
SJ-MX12002 Exicorilant Exicorilant 是一种高选择性、口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 7 nM,对孕激素受体 (PR) 和雄激素受体 (AR) 无明显交叉活性。Exicorilant 可用于克服激素介导的肿瘤耐药与代谢紊乱。
SJ-MX11914 Cort108297 Cort108297 是一种高选择性非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,对 GR 的 Ki 值达 0.45 nM。Cort108297 主要用于神经退行性疾病、代谢紊乱及应激相关脑损伤的机制与药效学研究。