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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1890 | C25-140 |
C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。 |
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| SJ-MX0268 | Nutlin-3 |
Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。Nutlin-3 通过占据 MDM2 上 p53 的结合位点，防止 MDM2 与 p53 的结合，从而破坏自动调节反馈环路，促进 p53 的肿瘤抑制网络。Nutlin-3 也可通过与 MDM4 结合发挥作用，其为 p35 肿瘤检测通路的另一重要成分。 |
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| SJ-MX0128 | Nutlin-3a (Rebemadlin) |
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 拮抗剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。 |
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| SJ-MX0855 | RG7112 |
RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到 MDM2 的 Kd 值为 11 nM。 |
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| SJ-MX0917 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) |
Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 cullin-RING 泛素 E3 连接酶 SCF-Skp2 的抑制剂，通过阻止 Skp2-Cks1 介导的底物募集而不影响 F-box E3 泛素连接酶 Skp2 与 Cks1 或 SCF (Skp1-cullin1-F-box) 的结合，从而可上调细胞 p21Cip1/Waf1 和 p27Kip1 蛋白水平。与 SMIP004 不同，Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) 不影响细胞 Cyclin E/CDK2 激酶活性或 Skp2 水平。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期，抑制细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0287 | SZL P1-41 |
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX5944 | RO8994 |
RO8994 是一种高效选择性 MDM2 抑制剂，在 HTRF 结合试验中的 IC50 值为 5 nM，在 MTT 增殖试验中的 IC50 值为 20 nM。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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| SJ-MX2533 | Indole-3-carbinol | 3-吲哚甲醇 |
Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。 |
| SJ-MX4405 | Serdemetan |
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种口服 HDM2 泛素连接酶拮抗剂，在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞显示出强大的活性，能诱导 p53 野生型细胞的早期凋亡。Serdemetan 是恢复 p53 功能的潜在药物，并可能影响其他依赖 HDM2 的途径。 |
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| SJ-MX4465 | MX69 |
MX69 是 MDM2 和 XIAP 的双重抑制剂。MX69 阻断 MDM2 蛋白- XIAP RNA 相互作用，导致 MDM2 降解。MX69 显示出抗癌活性。 |
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| SJ-MX3578 | PRT4165 |
PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。 |
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| SJ-MX0469 | Mezigdomide |
Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。 |
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| SJ-MX7325 | RNF5 inhibitor inh-02 |
RNF5 inhibitor inh-02 是一种强效的 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 恢复表达 F508del-CFTR 的永生化细胞 (CFBE41o⁻，EC50 = 2.6 μM；FRT，EC50 = 2.2 μM) 中 F508del-CFTR 的功能。RNF5 inhibitor inh-02 通过减少 ATG4B 泛素化，增加 LC3IIB 表达和自噬体数量，并促进细胞运动。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。 |
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| SJ-MN1474 | Solasodine | 澳洲茄胺 |
Solasodine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solasodine 通过抑制 p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Solasodine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。 |
| SJ-MN0934 | Hinokiflavone | 扁柏双黄酮 |
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP) 减弱耐 Methicillin 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。 |
| SJ-MX0550 | Idasanutlin (RG-7388) |
Idasanutlin (RG-7388) 是一种有效、选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。 |
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| SJ-MX9805 | SPOP-i-6lc |
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平。 |
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| SJ-MX5663 | Navtemadlin |
Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX4462 | Nutlin-3b |
Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂，IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。Nutlin-3b 可作为非 MDM2 相关细胞活动的阴性对照。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX8304A | Milademetan |
Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。 |
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