C25-140
目录号 : SJ-MX1890 纯度:98.48%

C25-140是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。

CAS No. :1358099-18-9
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Cas No.:
1358099-18-9
分子式:
C26H31N7O
分子量:
457.57
包装储存:
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生物活性

C25-140是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。

相关靶点

TNF Receptor

作用通路
Apoptosis
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target

TRAF6-Ubc13 [1]

体外研究

C25-140 剂量依赖性地抑制 TRAF6-Ubc13 相互作用 [1]
C25-140(10-30μM;2小时)有效减少TRAF6介导的泛素链形成 [1]
C25-140 影响 TNFα 诱导的 IκBα 的磷酸化,以及 NF-κB 诱导的靶基因表达 [1]
C25-140 可有效抑制 IL-1β 和TNFα 介导细胞因子激活的受体信号转导 [1]

体内研究

C25-140(~1.5 mg/kg;局部涂抹于剃光的背部和右耳;每天两次,共6天)可改善R 837诱导的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状 。
C25-140(6-14mg/kg;静脉注射;每天两次,共14天)在胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)模型中显示出对RA疾病结果的剂量依赖性改善
C25-140(10 mg/kg;静脉注射)处理后,Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 9.7 μg/mL,274083 ng min/mL,80.62 min 及 4.13 L/kg 
C25-140(10 mg/kg;口服给药)处理后,Cmax、AUC、t1/2 和 V分别为 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 及 13.3 L/kg 。
C25-140(10 mg/kg;腹腔注射)处理后,Cmax、AUC、t1/2 和 V分别为4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min 及 25.6 L/kg [1]

参考文献

[1]. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.

溶解度数据

体外(25°C) DMSO:
92 mg/mL (201.06 mM)
H2O:
Insoluble

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1855 mL 10.9273 mL 21.8546 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1855 mL 4.3709 mL
10 mM 0.2185 mL 1.0927 mL 2.1855 mL
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限: -80°C 储存时,请在 12个月内使⽤;-20°C 储存时,请在3个月内使⽤。

纯度: 98.48%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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4:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。