C25-140 - CAS:1358099-18-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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C25-140

目录号 : SJ-MX1890 纯度：98.48%

C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。

CAS No. :1358099-18-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 1640.00
10 mg	¥ 2730.00
50 mg	¥ 9745.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1358099-18-9

分子式

C₂₆H₃₁N₇O

分子量

457.57

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
相关靶点	TNF Receptor
作用通路	Apoptosis
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	TRAF6-Ubc13^[1]
体外研究 (In Vitro)	C25-140 剂量依赖性地抑制 TRAF6-Ubc13 相互作用^[1]。 C25-140（10-30 μM；2小时）有效减少 TRAF6 介导的泛素链形成^[1]。 C25-140 影响 TNFα 诱导的 IκBα 的磷酸化，以及 NF-κB 诱导的靶基因表达^[1]。 C25-140 可有效抑制 IL-1β 和TNFα 介导细胞因子激活的受体信号转导^[1]。
体内研究 (In Vivo)	C25-140（~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃光的背部和右耳；每天两次，共6天）可改善 R 837 诱导的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状 ^[1]。 C25-140（6-14 mg/kg；静脉注射；每天两次，共14天）在胶原蛋白诱导的关节炎（CIA）模型中显示出对 RA 疾病结果的剂量依赖性改善 ^[1]。 C25-140（10 mg/kg；静脉注射）处理后，C_max、AUC、t_1/2 和 V_d分别为 9.7 μg/mL，274083 ng min/mL，80.62 min 及 4.13 L/kg ^[1]。 C25-140（10 mg/kg；口服给药）处理后，C_max、AUC、t_1/2和 V_d分别为 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 及 13.3 L/kg ^[1]。 C25-140（10 mg/kg；腹腔注射）处理后，C_max、AUC、t_1/2和 V_d分别为4.2 μg/mL、100000 ng min/mL、184 min 及 25.6 L/kg^[1]。
参考文献	[1]. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (201.06 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1855 mL	10.9273 mL	21.8546 mL
	5 mM	0.4371 mL	2.1855 mL	4.3709 mL
	10 mM	0.2185 mL	1.0927 mL	2.1855 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2185 mL	0.4371 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。