C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1820.00 | |
| 25 mg | ¥ 3080.00 | |
| 50 mg | ¥ 4380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1220.00 |
| Cas No. |
1358099-18-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H31N7O
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| 分子量 |
457.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TNF Receptor |
| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
TRAF6-Ubc13 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
C25-140 剂量依赖性地抑制 TRAF6-Ubc13 相互作用 [1]。 C25-140 (10-30 μM；2 小时) 有效减少 TRAF6 介导的泛素链形成 [1]。 C25-140 影响 TNFα 诱导的 IκBα 的磷酸化，以及 NF-κB 诱导的靶基因表达 [1]。 C25-140 可有效抑制 IL-1β 和TNFα 介导细胞因子激活的受体信号转导 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
C25-140 (~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃光的背部和右耳；每天两次，共 6 天) 可改善 R837 诱导的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状 [1]。 C25-140 (6-14 mg/kg；静脉注射；每天两次，共 14 天) 在胶原蛋白诱导的关节炎 (CIA) 模型中显示出对 RA 疾病结果的剂量依赖性改善 [1]。 C25-140 (10 mg/kg；静脉注射) 处理后，Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 9.7 μg/mL，274083 ng min/mL，80.62 min 及 4.13 L/kg [1]。 C25-140 (10 mg/kg；口服给药) 处理后，Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 及 13.3 L/kg [1]。 C25-140 (10 mg/kg；腹腔注射) 处理后，Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为4.2 μg/mL、100000 ng min/mL、184 min 及 25.6 L/kg [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (201.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1855 mL | 10.9273 mL | 21.8546 mL | |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1855 mL | 4.3709 mL | |
| 10 mM | 0.2185 mL | 1.0927 mL | 2.1855 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2185 mL | 0.4371 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
