Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
| Cas No. |
1448867-41-1
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| 分子式 |
C26H24Cl2N6O4
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| 分子量 |
555.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 Ligase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Siremadlin (NVP-HDM201) 可破坏人类和鼠类 TP53- MDM2 相互作用，其细胞 IC50 达到纳摩尔级别，可阻止 TP53 的降解 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Arf-/- 小鼠中的组成性 PB 诱变具有特征性插入遗传景观的自发性肿瘤集合。在大量小鼠中移植肿瘤以评估 Siremadlin (NVP-HDM201) 的药理作用。21 个同种异体移植模型中有 16 个对 Siremadlin (NVP-HDM201) 敏感，但最终在治疗下复发。对获得性耐药性 Siremadlin (NVP-HDM201) 的肿瘤和未经治疗的肿瘤进行比较，发现 87 个基因是 PB 转座子差异显著的靶向基因 [1]。 Siremadlin (NVP-HDM201) 是一种咪唑并吡咯烷酮类似物，在体内表现出非常有利的特性。NVP-HDM201 已进入癌症患者 1 期临床试验 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8005 mL | 9.0024 mL | 18.0047 mL | |
| 5 mM | 0.3601 mL | 1.8005 mL | 3.6009 mL | |
| 10 mM | 0.1800 mL | 0.9002 mL | 1.8005 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1800 mL | 0.3601 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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