Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX8304A-1 mg 1 mg | ¥ 620.00 | |
| SJ-MX8304A-5 mg 5 mg | ¥ 1240.00 | |
| SJ-MX8304A-10 mg 10 mg | ¥ 2000.00 | |
| SJ-MX8304A-25 mg 25 mg | ¥ 3780.00 | |
| SJ-MX8304A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1480.00 |
| Cas No. |
1398568-47-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H34Cl2FN5O4
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| 分子量 |
618.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；E3 ligase；MDM-2/p53
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
MDM2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Milademetan (DS-3032) 在野生型 TP53 的神经母细胞瘤细胞中能稳定 TP53 并选择性诱导 CDKNA1、BAX 和 MDM2 的表达 [2]。 Milademetan (DS-3032) 可增强 TP53 靶基因表达，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡 [2]。 Milademetan (DS-3032b, 0-2000 nM) 治疗选择性地抑制具有野生型 TP53 的神经母细胞瘤细胞的活力、增殖和迁移，而不依赖于 MYCN 状态 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Milademetan (DS-3032b；50 mg/kg；口服) 导致具有功能 TP53 的神经母细胞瘤细胞异种移植小鼠的肿瘤生长延迟和生存率提高 [3]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (26.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6167 mL | 8.0837 mL | 16.1674 mL | |
| 5 mM | 0.3233 mL | 1.6167 mL | 3.2335 mL | |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8084 mL | 1.6167 mL | |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1617 mL | 0.3233 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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