Idasanutlin (RG-7388) - CAS:1229705-06-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Idasanutlin (RG-7388)

目录号 : SJ-MX0550 别名 : RG7388 纯度：99.59%

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。

CAS No. :1229705-06-9

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Cas No.

1229705-06-9

分子式

C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄

分子量

616.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
相关靶点	MDM-2/p53
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 6 nM (p53-MDM2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Idasanutlin (RG7388) 抑制细胞增殖，IC50 为 30 nM，并在表达野生型 p53 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡 ^[1]。 Idasanutlin (RG7388) 用浓度 300 nM 或 1.8 μM，在 SJSA 骨肉瘤细胞中诱导细胞凋亡 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg；口服给药) 可导致肿瘤生长抑制和消退 ^[1]。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导凋亡和抗增殖 ^[2]。
参考文献	[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83. [2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014 Jul 15;20(14):3742-52.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (162.21 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6221 mL	8.1106 mL	16.2211 mL
	5 mM	0.3244 mL	1.6221 mL	3.2442 mL
	10 mM	0.1622 mL	0.8111 mL	1.6221 mL
	50 mM	0.0324 mL	0.1622 mL	0.3244 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。