Idasanutlin (RG-7388) 是一种有效、选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 385.00 | |
| 5 mg | ¥ 600.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 50 mg | ¥ 2165.00 | |
| 100 mg | ¥ 3970.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1229705-06-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H29Cl2F2N3O4
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| 分子量 |
616.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Idasanutlin (RG-7388) 是一种有效、选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。 |
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| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 ligase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 6 nM (p53-MDM2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Idasanutlin (RG-7388) 抑制细胞增殖，IC50 为 30 nM，并在表达野生型 p53 的癌细胞中诱导剂量依赖性 p53 稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡 [1]。 Idasanutlin (300 nM 或 1.8 μM) 在 SJSA 骨肉瘤细胞中诱导细胞凋亡 [2]。 Idasanutlin 在 T-ALL 细胞中仅诱导了适度的凋亡，但上调了促凋亡的 BH3 结构域基因 BAX 和 BBC3 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 SJSA 人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg；p.o.) 可导致肿瘤生长抑制和消退 [1]。 Idasanutlin (RG-7388) 在 SJSA 异种移植模型中诱导凋亡和抗增殖 [2]。 在 T-ALL 异种移植模型中，Idasanutlin (40 mg/kg；p.o.；5 天给药后停药 2 天，持续 14 天) 联合 Navitoclax (100 mg/kg；p.o.；持续 14 天) 在小鼠体内显示出显著的协同反应，并且联合治疗组的总生存期显著增加 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (162.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6221 mL | 8.1106 mL | 16.2211 mL | |
| 5 mM | 0.3244 mL | 1.6221 mL | 3.2442 mL | |
| 10 mM | 0.1622 mL | 0.8111 mL | 1.6221 mL | |
| 50 mM | 0.0324 mL | 0.1622 mL | 0.3244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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