Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种口服 HDM2 泛素连接酶拮抗剂，在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞显示出强大的活性，能诱导 p53 野生型细胞的早期凋亡。Serdemetan 是恢复 p53 功能的潜在药物，并可能影响其他依赖 HDM2 的途径。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 720.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | ¥ 3540.00 |
| Cas No. |
881202-45-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H20N4
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| 分子量 |
328.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种口服 HDM2 泛素连接酶拮抗剂，在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞显示出强大的活性，能诱导 p53 野生型细胞的早期凋亡。Serdemetan 是恢复 p53 功能的潜在药物，并可能影响其他依赖 HDM2 的途径。 |
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| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 ligase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Serdemetan 是新型激活 p53 的色胺衍生物，作为 HDM2 泛素连接酶拮抗剂。Serdemetan 作用于白血病细胞系，能够抑制细胞生长，且诱导凋亡。Serdemetan 作用 于 OCI-AML-3、MOLM-13、NALM-6 和 REH 细胞 72 小时后，IC50 值分别为 0.24、0.33、0.32 和 0.44 µM [1]。 Serdemetan 作用于 p53 突变的细胞，加速蛋白酶调节的 p21 降解和抗 p53 对 p21 的转录诱导，诱导 S 期延迟，且上调 E2F1 表达，导致 S 期细胞优先凋亡 [1]。 Serdemetan 是口服 MDM2 抑制剂，可以抑制 MDM2-p53 复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与 MDM2 的 RING 域结合提高 p53 水平 [2]。 Serdemetan 作用于 H460、A549、p53-WT-HCT116 和 p53-null-HCT116 四种人类癌细胞系，抑制无性繁殖生存 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Serdemetan 按 20 mg/kg 剂量口服饲喂于三十六分之十七 (47%) 实体移植瘤和七分之五 (71%) ALL 移植瘤，持续 5 天，重复进行 6 周，能够导致 EFS 分布出现明显区别 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (200.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL | |
| 5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL | |
| 50 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6090 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
