RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到 MDM2 的 Kd 值为 11 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2220.00 | |
| 50 mg | ¥ 3280.00 |
| Cas No. |
939981-39-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C38H48Cl2N4O4S
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| 分子量 |
727.78
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到 MDM2 的 Kd 值为 11 nM。 |
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| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 Ligase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能 [1][2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RG7112 激活体内 p53 途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112 (25–200 mg/kg；口服) 对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化 [1]。 RG7112 (25 -200 mg/kg；单次口服) 在体内激活 p53 通路并诱导肿瘤细胞凋亡 [2]。 RG7112 (100 mg/kg；每天灌胃一次；5 天/周；持续 3 周) 在胶质母细胞瘤 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (137.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3740 mL | 6.8702 mL | 13.7404 mL | |
| 5 mM | 0.2748 mL | 1.3740 mL | 2.7481 mL | |
| 10 mM | 0.1374 mL | 0.6870 mL | 1.3740 mL | |
| 50 mM | 0.0275 mL | 0.1374 mL | 0.2748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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