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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MX0664 | Bicalutamide | 比卡鲁胺 |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。 |
| SJ-MX2267 | Flutamide | 氟他胺 |
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki 为 55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。 |
| SJ-MX1944 | Spironolactone | 螺内酯 |
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。 |
| SJ-MX0467 | Darolutamide (ODM-201) | 达洛鲁胺 |
Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
| SJ-MX1625 | Clascoterone | Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。 | |
| SJ-MX5924 | JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
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| SJ-MX3896 | 3,3'-Diindolylmethane | 3,3'-二吲哚甲烷 |
3,3'-Diindolylmethane 是一种抗肿瘤剂。3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 |
| SJ-MN1200 | Triptophenolide | 雷酚内酯 |
Triptophenolide 来源于雷公藤，是一种泛拮抗剂，适用于野生型和突变型雄激素受体，Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM，对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM，对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。 |
| SJ-MN5218 | Atraric acid |
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。 |
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| SJ-MX2268 | RU 58841 |
RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂，可促进头发再生。 |
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| SJ-MH0069 | Nilutamide |
Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。 |
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| SJ-MX5492 | N-desmethyl Enzalutamide |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 |
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| SJ-MX2269 | UT-34 |
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 |
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| SJ-MN3375 | Hydroxyflutamide |
Hydroxyflutamide (HF)，Flutamide 的活性代谢物，是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50 = 700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MH0045 | Cyproterone acetate | 醋酸环丙孕酮 |
Cyproterone acetate 是一种雄激素受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性，其抑制 Androgen Receptor (AR) 的 IC50 为 7.1 nM。Cyproterone acetate 也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。 |
| SJ-MX4872 | Ralaniten | Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 | |
| SJ-MX4813 | AR antagonist 1 | AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 。 | |
| SJ-MX5268 | Prochloraz | 咪鲜胺 | Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。 |
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