Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki 为 55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 200.00 | |
| 1 g | ¥ 280.00 | |
| 5 g | ¥ 580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
13311-84-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H11F3N2O3
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| 分子量 |
276.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki 为 55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。 |
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 55 nM (Androgen Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Flutamide 的活性代谢物是 Flutamide-OH，两者均直接结合大鼠垂体前叶雄激素受体 (Ki 分别为 55 nM 和 1275 nM) [1]。 Flutamide 与 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌 [2]。 Flutamide 对 PC3 和 LNCap 具有细胞毒活性 (IC50s 分别为 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM、5 μM；48 小时) 诱导 PC3 和 LNCap 细胞凋亡，减少细胞迁移和定植 [3]。 Flutamide 下调细胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Flutamide (12.5-50 mg/kg；皮下注射；每天一次，连续 3 天) 缓解热应激小鼠的中暑 [4]。 Flutamide 导致大鼠腹侧前列腺重量从 319 mg 显著减少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激动剂的组合可产生叠加效应，前列腺重量降至 101 mg，前列腺 ODC 活性显著下降 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (199.12 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6204 mL | 18.1022 mL | 36.2043 mL | |
| 5 mM | 0.7241 mL | 3.6204 mL | 7.2409 mL | |
| 10 mM | 0.3620 mL | 1.8102 mL | 3.6204 mL | |
| 50 mM | 0.0724 mL | 0.3620 mL | 0.7241 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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