Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 320.00 | |
| 1 g | ¥ 530.00 | |
| 5 g | ¥ 970.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
52-01-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H32O4S
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| 分子量 |
416.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Mineralocorticoid receptor (MR)；Androgen Receptor (AR)；Autophagy；Calcium Channel
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy；Apoptosis；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；代谢；内分泌；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Spironolactone是一种强的AR拮抗剂(IC50 ~ 77 nM)，一种弱的GR拮抗剂(IC50 ~ 2.4 μM)，一种弱的PR激动剂（EC50 ~ 740 nM）[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Spironolactone 抑制雄诺龙在大鼠前列腺核中的结合，并抑制雄诺龙在大鼠前列腺细胞质中的特异性结合 。Spironolactone（1 毫克/天）在大鼠体内表现出抗雄激素活性。Spironolactone（1 毫克/大鼠）单独预处理，抑制由示踪给药剂量的[3H]testosterone诱导的特定且饱和的激素到前列腺的吸收 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (199.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4006 mL | 12.0028 mL | 24.0056 mL | |
| 5 mM | 0.4801 mL | 2.4006 mL | 4.8011 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2003 mL | 2.4006 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4801 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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