Apalutamide (ARN-509) - CAS:956104-40-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Apalutamide (ARN-509)

目录号 : SJ-MX0435 中文名称 : 阿帕鲁胺 纯度：100.00%

Apalutamide (ARN-509)是第二代因非甾体雄激素受体（ (androgen receptor，AR) 拮抗剂，无细胞试验中IC50为16 nM，在非转移性去势抵抗性前列腺癌中具有显着的临床反应。

CAS No. :956104-40-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 1005.00
25 mg	¥ 1785.00
50 mg	¥ 2550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

956104-40-8

分子式

C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S

分子量

477.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Apalutamide (ARN-509)是第二代因非甾体雄激素受体（ (androgen receptor，AR) 拮抗剂，无细胞试验中IC50为16 nM，在非转移性去势抵抗性前列腺癌中具有显着的临床反应。
相关靶点	Androgen Receptor (AR)
作用通路	Nuclear Receptor Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 16 nM (Androgen receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在放射性配体结合测定中，Apalutamide （ARN-509）对GABAA受体也表现出低微摩尔亲和力（IC50=3 μM），因此可能在治疗剂量水平下拮抗GABAA ^[1]。 Apalutamide是一种有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，其靶向AR配体结合结构域并阻止AR核转位，DNA结合和AR基因靶标的转录 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Apalutamide (ARN-509) 在小鼠和狗中表现出低全身清除率、高口服生物利用度和长血浆半衰期，支持每日一次口服给药。与其较长的终末半衰期一致，Apalutamide 稳态血浆水平在重复给药研究中增加，导致高 C24hr 水平和低峰：谷比（比率：2.5）^[1]。用 1、10 或 30 mg/kg/天剂量的 Apalutamide 治疗带有 LNCaP/AR 异种移植肿瘤的去势雄性小鼠。 20 只 Apalutamide（30 mg/kg/天）治疗的动物中有 13 只在第 28 天表现出肿瘤体积减少大于 50%，而 MDV3100（30 mg/kg/天）治疗的小鼠中，19 只只有3 只出现该情况 ^[1]。
参考文献	[1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503. [2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL(198.98 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0945 mL	10.4727 mL	20.9455 mL
	5 mM	0.4189 mL	2.0945 mL	4.1891 mL
	10 mM	0.2095 mL	1.0473 mL	2.0945 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2095 mL	0.4189 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。