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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4359 | Terfenadine | 特非那定 |
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。 |
| SJ-MX3782 | Triprolidine hydrochloride monohydrate | 盐酸曲普利啶一水合物 |
Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中，Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。 |
| SJ-MX1316A | Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate | 盐酸赛庚啶半水合物 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。 |
| SJ-MX1530A | Trazodone hydrochloride | 盐酸曲唑酮 |
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。 |
| SJ-MX2480 | Chlorpheniramine maleate | 马来酸氯苯那敏 |
Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺 H1受体，IC50 为 12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。 |
| SJ-MX2525 | Bepotastine besilate | 苯磺酸贝托司汀；苯磺酸贝他斯汀；苯磺酸贝托斯汀；苯磺酸贝他司汀 |
Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
| SJ-MX2590 | Doxepin hydrochloride | 盐酸多塞平 |
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin hydrochloride 是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin hydrochloride 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin hydrochloride 也被认为是抗氧化应激的保护因子。 |
| SJ-MX2752 | Fexofenadine hydrochloride | 盐酸非索非那定 |
Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX3276 | Diphenhydramine hydrochloride | 盐酸苯海拉明 |
Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障，可以用于治疗各种过敏性疾病，如鼻炎、荨麻疹和结膜炎。 |
| SJ-MX3371 | Azelastine hydrochloride | 盐酸氮卓斯汀 |
Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。 |
| SJ-MX2882A | Decloxizine | 去氯羟嗪 | Decloxizine 是组胺受体 H1 拮抗剂。 |
| SJ-MX6563 | Zotepine |
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。 |
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| SJ-MX3763A | Cyclizine hydrochloride | 盐酸苯甲嗪 |
Cyclizine hydrochloride 是一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine hydrochloride 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 |
| SJ-MX5858 | Astemizole | 阿司咪唑 |
Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。 |
| SJ-MX2563 | Clemizole | 吡咯咪唑 |
Clemizole 是瞬时受体电位通道 TRPC5 的抑制剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM 和 26.5 µM，具有选择性。高浓度 Clemizole 对 TRPM3、TRPM8 和 TRPV1-4 的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的，是 H1 受体拮抗剂，可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制 NS4B 与 HCV RNA 的结合而表现出抗病毒活性。 |
| SJ-MX3763 | Cyclizine |
Cyclizine，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 |
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| SJ-MX3650A | Antazoline | 安他唑啉 |
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。 |
| SJ-MX3261A | Levocetirizine | 左西替利嗪 |
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。 |
| SJ-MX3371A | Azelastine | 氮卓斯汀 |
Azelastine 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。 |
| SJ-MX2597 | Ebastine | 依巴斯汀 |
Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过 BBB-血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
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