Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BT474 细胞对 Chloropyramine hydrochloride (compound 1) 处理高度敏感,处理 48 小时后,浓度为 1 µM 的细胞活力降低 40%。结果发现,在 Chloropyramine hydrochloride 浓度为 1µM 时,对照 MCF7-pcDNA3 细胞的活力显著高于 MCF7-VEGFR-3 细胞的活力,在浓度为 10µM 时,差异达到 2 倍 [1]。 在 BT474 细胞中,Chloropyramine hydrochloride 处理也导致细胞增殖的浓度依赖性降低 [1]。 Chloropyramine hydrochloride 治疗 48 小时后,VEGFR-3 过表达的乳腺癌细胞发生凋亡。这种效应是剂量依赖性的,10µM Chloropyramine hydrochloride 诱导超过 60% 的 BT474 细胞凋亡。在 MCF7-pcDNA3 和 MCF7-VEGFR-3 细胞系中,用 10µM Chloropyramine hydrochloride 处理 48 小时导致过表达 VEGFR-3 的细胞系中凋亡细胞死亡增加 4 倍 (分别为 18% 和 76%) [1]。
Chloropyramine hydrochloride 在两种模型系统中引起肿瘤生长的急剧减少,治疗组的肿瘤大小约为载体对照组肿瘤大小的 20%。与 Doxorubicin 相比之下,单独使用 Chloropyramine hydrochloride 的效果适中 (肿瘤生长减少 50%)。Chloropyramine hydrochloride 和 Doxorubicin 的低剂量联合使用具有持久的抗肿瘤作用 (肿瘤生长减少 85%),比单独使用任何一种药物都要有效 [1]。
[1]. Kurenova EV, et al. Small molecule chloropyramine hydrochloride (C4) targets the binding site of focal adhesion kinase and vascular endothelial growth factor receptor 3 and suppresses breast cancer growth in vivo. J Med Chem. 2009 Aug 13;52(15):4716-24.
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纯度: 99.58%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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