Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，Chloropyramine hydrochloride 也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
| Cas No. |
6170-42-9
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| 分子式 |
C16H21Cl2N3
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| 分子量 |
326.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，Chloropyramine hydrochloride 也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。 |
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| 相关靶点 |
FAK；Histamine Receptor；VEGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BT474 细胞对 Chloropyramine hydrochloride 处理高度敏感，Chloropyramine hydrochloride (1 µM；48 小时) 能够使 BT474 细胞活力降低 40% [1]。 在 Chloropyramine hydrochloride 浓度为 1 µM 时，对照 MCF7-pcDNA3 细胞的活力显著高于 MCF7-VEGFR-3 细胞的活力，在浓度为 10 µM 时，差异达到 2 倍 [1]。 在 BT474 细胞中，Chloropyramine hydrochloride 处理也导致细胞增殖的浓度依赖性降低 [1]。 Chloropyramine hydrochloride (10 µM) 诱导超过 60% 的 BT474 细胞凋亡 [1]。 在 MCF7-pcDNA3 和 MCF7-VEGFR-3 细胞系中，用 10 µM Chloropyramine hydrochloride 处理 48 小时导致过表达 VEGFR-3 的细胞系中凋亡细胞死亡增加 4 倍 (分别为 18% 和 76%) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Chloropyramine hydrochloride 在两种模型系统中引起肿瘤生长的急剧减少，治疗组的肿瘤大小约为载体对照组肿瘤大小的 20%。与 Doxorubicin 相比之下，单独使用 Chloropyramine hydrochloride 的效果适中 (肿瘤生长减少 50%)。Chloropyramine hydrochloride 和 Doxorubicin 的低剂量联合使用具有持久的抗肿瘤作用 (肿瘤生长减少 85%)，比单独使用任何一种药物都要有效 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (199.22 mM) 45℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (306.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0650 mL | 15.3252 mL | 30.6504 mL | |
| 5 mM | 0.6130 mL | 3.0650 mL | 6.1301 mL | |
| 10 mM | 0.3065 mL | 1.5325 mL | 3.0650 mL | |
| 50 mM | 0.0613 mL | 0.3065 mL | 0.6130 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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