PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1280.00 | |
| 50 mg | ¥ 1940.00 | |
| 100 mg | ¥ 2900.00 |
| Cas No. |
1061353-68-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H26F3N5O3
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| 分子量 |
501.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
FAK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.5 nM (FAK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PND-1186 在乳腺癌细胞中的 IC50 为 ~100 nM [1]。 在小鼠 4T1 乳腺癌细胞中，FAK 在促进浸润性和转移性细胞表型中起重要作用。增加 PND-1186 浓度 (0.1 ~ 1.0 µM) 加入 4T1 细胞可抑制 FAK Tyr-397 磷酸化 (pY397)，并导致 FAK 总蛋白水平在 1 小时内升高 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PND-1186 (30 mg/kg 或 100 mg/kg；皮下注射；颈部皮下注射) 通过诱导细胞凋亡抑制 4T1 皮下肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.4 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9940 mL | 9.9701 mL | 19.9402 mL | |
| 5 mM | 0.3988 mL | 1.9940 mL | 3.9880 mL | |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9970 mL | 1.9940 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1994 mL | 0.3988 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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