PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和 Pyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PF-431396 对 BRD4 的 Kd 值为 445 nM [2]。 PF-431396 选择性地抑制 BCR 诱导的 Pyk2 和 FAK 的酪氨酸磷酸化 [3]。 PF-431396 (2.5、5 μM;45 分钟) 抑制 LFA-1 与板结合的 Abs 聚类诱导的 Pyk2 和 FAK 磷酸化 [3]。
PF-431396 (10 或 30 mg/kg;口服) 主要通过刺激骨形成来预防雌激素缺乏引起的大鼠骨质流失,为 PYK2 调节骨形成的功能提供了独立的药理学证实 [4]。
[1]. Han S, et al. Structural characterization of proline-rich tyrosine kinase 2 (PYK2) reveals a unique (DFG-out) conformation and enables inhibitor design. J Biol Chem. 2009 May 8;284(19):13193-201
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纯度: 98.16%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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