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PF-562271 besylate
目录号 : SJ-MX0258A 别名 : VS-6062 besylate 纯度： >98%

PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

CAS No. : 939791-38-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
939791-38-5
分子式
C27H26F3N7O6S2
分子量
665.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
相关靶点
FAK；Pyk2
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FAK [1] Pyk2 [1] CDK2 [1] CDK3 [1] CDK1 [1] CDK7 [1] Flt3 [1]
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM 97 nM 97 nM
体外研究 (In Vitro)

PF-562271 (VS-6062) besylate 是重组酶测定中 cdk2/E、cdk5/p35、cdk1/B 和 cdk3/E 的 30 至 120 nM (15.2 至 60.1 ng/mL) 抑制剂 [1]。

PF-562，271 阻断 bFGF 刺激的血管生成，如在鸡绒毛尿囊膜测定中所进行的 [2]。

观察到用 PF-562271 处理细胞或通过 siRNA 敲低 FAK 可增加细胞间粘附强度 [3]。
体内研究 (In Vivo)

PF-562271 (33 mg/kg，po) 在荷瘤小鼠中以剂量和时间依赖性方式抑制肿瘤中的 FAK 磷酸化。相对于 PF-562271 总血浓度的 FAK 磷酸化抑制导致计算出的 EC50 为 93 ng/mL。在第 3 天，PF-562271 (25 mg/kg，口服) 在处理的肿瘤中诱导的细胞凋亡比载体处理的对照肿瘤高 2 倍 [1]。

PF-562271 (33 mg/kg，口服) 和达沙替尼广泛抑制动物体内肿瘤细胞的移动。用 PF-562271 处理后抑制 FAK 激酶活性会导致体内 E-钙粘蛋白动力学改变 [3]。
参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.  

[2]. Lim ST, et al. FERM control of FAK function: implications for cancer therapy. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314.  

[3]. Canel M, et al. Quantitative in vivo imaging of the effects of inhibiting integrin signaling via Src and FAK on cancer cell movement: effects on E-cadherin dynamics. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5023 mL 7.5113 mL 15.0227 mL
5 mM 0.3005 mL 1.5023 mL 3.0045 mL
10 mM 0.1502 mL 0.7511 mL 1.5023 mL
50 mM 0.0300 mL 0.1502 mL 0.3005 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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