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NVP-TAE 226
目录号 : SJ-MX1841 别名 : TAE226; TAE 226; TAE-226; NVP-TAE-226; NVPTAE226 纯度：98.17%

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。

CAS No. :761437-28-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
761437-28-9
分子式
C23H25ClN6O3
分子量
468.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
相关靶点
FAK；Pyk2；IGF-1R；Insulin Receptor；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；内分泌；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FAK [1] Pyk2 [1] IGF-IR [1] InsR [1] c-Met [1] KDR [1] Flt3 [1]
5.5 nM 3.5 nM 140 nM 40 nM 0.16 μM 0.36 μM 0.48 μM
体外研究 (In Vitro)

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制多种酪氨酸蛋白激酶，尤其是 FAK 和 IGF-IR 激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK、IGF-IR 激酶和 IR 激酶受到抑制，IC50 范围为 100-300 nM，较于其他测试的激酶更敏感 [1]。

在培养物中，NVP-TAE 226 抑制细胞外基质诱导的 FAK (Tyr395) 自磷酸化。NVP-TAE 226 还抑制 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化及其下游靶基因 (如 MAPK 和 Akt) 的活性 [1]。

NVP-TAE 226 可延缓肿瘤细胞生长 (通过细胞活力测定评估) 并减弱与细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 cdc2 (Tyr15) 减少相关的 G2-M 细胞周期进程蛋白表达 [1]。

在体外 Matrigel 侵袭试验中，与对照相比，NVP-TAE 226 处理抑制肿瘤细胞侵袭至少 50%。NVP-TAE 226 处理含有野生型 p53 的肿瘤细胞主要表现为 G2-M 阻滞，而含有突变型 p53 的肿瘤细胞发生凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

NVP-TAE 226 (50 或 75 mg/kg) 处理分别将 U87 肿瘤异种移植动物的中位存活期延长 6 天和 7 天。然而，NVP-TAE 226 处理 LN229 肿瘤异种移植的动物可显著延长其中位生存期 19 天 [1]。
参考文献

[1]. Liu TJ,  et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1357-67. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (200.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1325 mL 10.6623 mL 21.3247 mL
5 mM 0.4265 mL 2.1325 mL 4.2649 mL
10 mM 0.2132 mL 1.0662 mL 2.1325 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2132 mL 0.4265 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.17%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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