PRT062607 hydrochloride 是一种新型的高度选择性的 Syk 抑制剂，IC50 为 1 nM，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 hydrochloride 作用于 Syk 比作用于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 选择性高 80 倍以上。PRT062607 hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，能够发挥有效的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 800.00 | |
| 10 mg | ¥ 1280.00 | |
| 25 mg | ¥ 2160.00 | |
| 50 mg | ¥ 3260.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1370261-97-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H24ClN9O
|
|||||
| 分子量 |
429.91
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
PRT062607 hydrochloride 是一种新型的高度选择性的 Syk 抑制剂，IC50 为 1 nM，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 hydrochloride 作用于 Syk 比作用于 Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1 和 Zap70 选择性高 80 倍以上。PRT062607 hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中，能够发挥有效的抗肿瘤活性。 |
||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Syk；Mixed Lineage Kinase；PAK；Pyk2；FAK；Apoptosis；Src
|
||||||||||||||||||||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；MAPK Signaling Pathway；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
|
||||||||||||||||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||||||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
PRT062607 hydrochloride 是一种新型、高度特异性、口服有效的 Syk 小分子抑制剂，比作用于其它激酶的亲和力至少高 80 倍 [1]。 在人类全血中，PRT6267 可有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号和激活 (分别为 IC50 为 0.27 和 0.28 μM) 和 Fcε 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50 为 0.15 μM) [1]。 PRT062607 hydrochloride (2 μM；24 小时) 在 SU-DHL6 细胞中诱导凋亡 [2]。 PRT062607 hydrochloride 成功抑制了 SYK 介导的 B 细胞受体信号传导，并降低了 NHL 和 CLL 细胞的活性 [2]。 |
||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠 CAIA 模型中，PRT062607 hydrochloride (5、15、30 mg/kg；p.o.) 可使爪子炎症的平均抑制率分别为 12%、44% 和 87%，研究结束时的平均血浆浓度 (24 小时内的 IC50 平均值) 分别为 0.38、0.95 和 1.47 μM [1]。 PRT062607 hydrochloride (30 mg/kg；p.o.) 治疗的小鼠中，关节损伤显著减少，似乎与正常小鼠没有区别 [1]。 在大鼠 CIA 模型中，PRT062607 hydrochloride (15 mg/kg；BID) 完全抑制大多数动物 (八只动物中的七只) 的炎症 [1]。 PRT062607 hydrochloride (15、30 mg/kg；p.o.；BID；5 天) 在小鼠体内引起 SYK 抑制，可防止 BCR 诱导的小鼠脾脏肿大 [2]。 |
||||||||||||||||||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.04 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
30 mg/mL (69.78 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3261 mL | 11.6303 mL | 23.2607 mL | |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3261 mL | 4.6521 mL | |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1630 mL | 2.3261 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2326 mL | 0.4652 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号