PRT062607 hydrochloride - CAS:1370261-97-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PRT062607 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0791 别名 : P505-15 hydrochloride 纯度：99.99%

PRT062607 Hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。

CAS No. :1370261-97-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 420.00
5 mg	¥ 860.00
10 mg	¥ 1370.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1370261-97-4

分子式

C₁₉H₂₄ClN₉O

分子量

429.91

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PRT062607 Hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。
相关靶点	Syk
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 1 nM (Syk) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PRT6267 Hydrochloride 是一种新型、高度特异性、口服有效的 Syk 小分子抑制剂。PRT6267 对其靶激酶 Syk 的效力最初在两种不同的纯化激酶分析中进行测试。使用 FRET 分析，半数最大 Syk 抑制需要 6 nM。当在放射性酶分析中测试时，也观察到类似的效力，得到的 Syk IC50 为 2.1 nM。在人类全血中，PRT6267 可有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号和激活 (分别为 IC50 为 0.27 和 0.28 μM) 和 Fcε 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50 为 0.15 μM) ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠 CAIA 模型中，口服 PRT6267 Hydrochloride 可使爪子炎症的平均抑制率分别为 12%、44% 和 87%，研究结束时的平均血浆浓度 (24 小时内的 IC50 平均值) 分别为 0.38、0.95 和 1.47 μM。在用 3 mg/kg PRT6267 治疗的小鼠中，关节损伤显著减少，似乎与正常小鼠没有区别。在大鼠 CIA 模型中，到研究结束时，大剂量 PRT6267 (15 mg/kg；b.i.d.) 完全抑制大多数动物 (八只动物中的七只) 的炎症 ^[1]。
参考文献	[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (200.04 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	30 mg/mL (69.78 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3261 mL	11.6303 mL	23.2607 mL
	5 mM	0.4652 mL	2.3261 mL	4.6521 mL
	10 mM	0.2326 mL	1.1630 mL	2.3261 mL
	50 mM	0.0465 mL	0.2326 mL	0.4652 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。