PF-562271 - CAS:717907-75-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PF-562271

目录号 : SJ-MX0258 别名 : VS-6062; PF-00562271 纯度：98.46%

PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶 (除了一些CDKs) 选择性高 100 倍以上。

CAS No. :717907-75-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 530.00
5 mg	¥ 830.00
10 mg	¥ 1295.00
50 mg	¥ 2955.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

717907-75-0

分子式

C₂₁H₂₀F₃N₇O₃S

分子量

507.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FAK；Pyk2

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
FAK ^[1]	Pyk2 ^[1]	CDK2 ^[1]	CDK3 ^[1]	CDK1 ^[1]	CDK7 ^[1]	Flt3 ^[1]
1.5 nM	13 nM	30 nM	47 nM	58 nM	97 nM	97 nM

体外研究 (In Vitro)

PF-562271 (30~120 nM) 在重组酶分析中显示为 CDK2/E、CDK5/p35、CDK1/B 和 CDK3/E 的抑制剂，在基于细胞的测定中评估 CDK 的作用，发现需要在 3.3 μM 的 PF-562271 中暴露 48 小时才能改变细胞周期进程。 PF-562271 在基于诱导细胞的测定磷酸化 FAK 中是有效的，IC50 为 5 nM ^[1]。

PF-562271，是 FAK 和富脯氨酸酪氨酸激酶 2(PYK2) 的选择性抑制剂，主要会对尤文肉瘤细胞系的细胞生长和集落形成有作用。使用 2 倍稀释液对 PF-562271 进行一系列浓度范围稀释，对 7 种细胞系进行 5 天给药处理。PF-562271 会降低所有细胞系的细胞活力，处理 3 天后平均 IC50 为 2.4 μM。TC32 和 A673 是两种最敏感的细胞系，IC50 浓度分别为 2.1 和 1.7 μM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

对荷瘤小鼠口服给药后，PF-562271 在以剂量依赖性方式 (EC50 为 93 ng/mL) 抑制体内 FAK 磷酸化 ^[1]。

接受 PF-562271 的大鼠在治疗 2 周后表现出肿瘤生长减少，并出现骨愈合迹象，这和先前被肿瘤损伤的部位沉积新骨 (皮质和松质骨) 是一致的 ^[3]。

参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2]. Crompton BD, et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83.

[3]. Bagi CM, et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (197.05 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9705 mL	9.8524 mL	19.7048 mL
	5 mM	0.3941 mL	1.9705 mL	3.9410 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9852 mL	1.9705 mL
	50 mM	0.0394 mL	0.1970 mL	0.3941 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。