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FAK抑制剂

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FAK抑制剂相关产品（34）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX0237 Defactinib (VS-6063) 地法替尼

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 是一种选择性，且口服有效的第二代 FAK 抑制剂，它抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MX1841 NVP-TAE 226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MN0357 (+)-Fangchinoline 防己诺林碱

(+)-Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力、消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。(+)-Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。(+)-Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。(+)-Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
SJ-MX0454 PF-573228

PF-573228 是一种有效的、ATP 竞争性的 FAK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228 是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn ，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX0258 PF-562271

PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效、可逆、ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
SJ-MX10042 APG-2449 APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3421 Y15 1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐

Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
SJ-MX0271 PND-1186

PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2366 PF-431396

PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和 Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
SJ-MX6275 FAK-IN-10

FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
SJ-MX7875 YH-306

YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
SJ-MX9190 Conteltinib

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
SJ-MX5354 Chloropyramine hydrochloride 盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，Chloropyramine hydrochloride 也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
SJ-MX0565 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 FAK 激酶抑制剂。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡  (apoptosis)。
SJ-MX2342 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。
SJ-MX0258A PF-562271 besylate

PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
SJ-MN2865 Petunidin chloride 矮牵牛色素 Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素，由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性，并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移，这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
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