Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
| Cas No. |
4506-66-5
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| 分子式 |
C6H14Cl4N4
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| 分子量 |
284.01
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。 |
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| 相关靶点 |
FAK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
FAK [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下，Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。Y15 以剂量依赖的方式抑制 FAK 磷酸化 [1]。 MTS 测定是在所有细胞系 (分别为 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 剂量完成的。Y15 在所有评估的甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。对于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分别为 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶双重抑制剂 TAE226 处理携带 Panc si-ctrl 肿瘤异种移植裸鼠，为 FAK 和 IGF-1R 双重抑制的抗肿瘤作用提供参考。在没有药物处理的情况下，Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤比 Panc si-ctrl 异种移植肿瘤生长慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si-ctrl/PBS)，表明仅通过抑制 IGF-1R 通路实现中度肿瘤抑制。Y15 处理对 FAK 活性的进一步抑制，更显著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤的生长 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 处理的 Panc si-ctrl 异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 对比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整个实验过程中表现出正常的梳理和进食习惯 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (197.18 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
56 mg/mL (197.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5210 mL | 17.6050 mL | 35.2100 mL | |
| 5 mM | 0.7042 mL | 3.5210 mL | 7.0420 mL | |
| 10 mM | 0.3521 mL | 1.7605 mL | 3.5210 mL | |
| 50 mM | 0.0704 mL | 0.3521 mL | 0.7042 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
