SU6656 - CAS:330161-87-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SU6656

目录号 : SJ-MX0981 纯度：99.57%

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。

CAS No. :330161-87-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 830.00
50 mg	¥ 2365.00
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Cas No.

330161-87-0

分子式

C₁₉H₂₁N₃O₃S

分子量

371.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Src；FAK；Akt

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
Src ^[1]	Yes ^[1]	Lyn ^[1]	Fyn ^[1]
280 nM	20 nM	130 nM	170 nM

体外研究 (In Vitro)

SU6656 降低 HNSCC 细胞中 Src 家族激酶 (SFK) 的磷酸化 ^[2]。

Jurkat T 细胞经 SU6656 预处理可增加 VSV-G 荧光素酶活性 ^[3]。

在近端肾小管上皮细胞中，SU6656 削弱 TGF-β 介导的 CTGF mRNA 和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的 CTGF 的表达。SU6656 可干扰 Aurora 激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

SU6656 (1.5、3 和 6 mg/kg；腹腔注射) 每日给药一次，能够显著剂量依赖性地抑制 naloxone 介导的小鼠吗啡戒断综合征 ^[5]。

SU6656 (2-4 mg/kg；腹腔注射；一次) 显著减少小鼠缺血后适应 (IPoCo) 介导的跌倒时间增加 ^[6]。

参考文献

[1]. Blake RA, et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000 Dec;20(23):9018-27.

[2]. Veracini L, et al. Elevated Src family kinase activity stabilizes E-cadherin-based junctions and collective movement of head and neck squamous cell carcinomas. Oncotarget. 2015 Apr 10;6(10):7570-83.

[3]. McCarthy SD, et al. c-Src and Pyk2 protein tyrosine kinases play protective roles in early HIV-1 infection of CD4+ T-cell lines. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014 Jun 1;66(2):118-26.

[4]. Cicha I, et al. Dual inhibition of Src family kinases and Aurora kinases by SU6656 modulates CTGF (connective tissue growth factor) expression in an ERK-dependent manner. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jan;46:39-48.

[5]. Rehni AK, et al. Modulation of src-kinase attenuates naloxone-precipitated opioid withdrawal syndrome in mice. Behav Pharmacol. 2011 Apr;22(2):182-90.

[6]. Kumar A, et al. Pharmacological investigations on possible role of Src kinases in neuroprotective mechanism of ischemic postconditioning in mice. Int J Neurosci. 2014 Oct;124(10):777-86.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (199.21 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6922 mL	13.4608 mL	26.9215 mL
	5 mM	0.5384 mL	2.6922 mL	5.3843 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6922 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5384 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。