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Akt抑制剂

Akt抑制剂

Akt抑制剂相关产品（155）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0353 Scutellarin 野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
SJ-MA0114 Miransertib (ARQ092)

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
SJ-MX0056 MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素

Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂，是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长)，具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
SJ-MX0183 GSK690693

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPK 和 DAPK3。
SJ-MN0094 Oridonin 冬凌草甲素

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
SJ-MX0946A Afuresertib hydrochloride 阿氟色替盐酸盐

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MN0149 Flavokawain B

Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MX0213 Capivasertib (AZD5363)

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
SJ-MN3362 α-Linolenic acid α-亚麻酸

α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
SJ-MX7989 PI3K/Akt/mTOR-IN-2

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4158A Lixisenatide acetate 利西拉肽醋酸盐

Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，可用于 2 型糖尿病的研究。在体外受体结合研究中，其激活 GLP-1R 的 IC50 值为 1.4 nM。Lixisenatide acetate 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide acetate 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide acetate 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
SJ-MN0443 Esculetin 秦皮乙素

Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
SJ-MN0632 Artemisinin 青蒿素

Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力，并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 具有抗抑郁，抗焦虑，神经保护作用，可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX1479 Oxaprozin 奥沙普秦

Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
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