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Akt抑制剂

Akt抑制剂

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SJ-MX0146 Ipatasertib Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
SJ-MX0535 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0689 CCT128930 CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM)，比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍，比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。
SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2315 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
SJ-MX1774 Perifosine 哌立福新

Perifosine 是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。
SJ-MX2316 Borussertib Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM，Ki 值为 2.2 nM。
SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素 Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂，是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长)，具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
SJ-MN0212 Deguelin 鱼藤素 Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。
SJ-MX2199 AT7867 AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
SJ-MN0256 Guggulsterone 香胶甾酮

Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
SJ-MX1733 Miransertib (ARQ-092 )hydrochloride Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
SJ-MN0353 Scutellarin 野黄芩苷 Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
SJ-MN0443 Esculetin 秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
SJ-MN0632 Artemisinin 青蒿素 Artemisinin (Qinghaosu， Artemisinine)青蒿素用于治疗耐多药的恶性疟疾菌株。
SJ-MX1479 Oxaprozin 奥沙普秦

Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0114 Miransertib (ARQ092)

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
SJ-MN0737 Urolithin B 尿石素B Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低IκBα的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
SJ-MX0123 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性。TIC10 (ONC-201) 是一种有效，口服的，稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 （TRAIL） 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC-201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。
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