Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 640.00 | |
| 50 mg | ¥ 1040.00 | |
| 100 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 220.00 |
| Cas No. |
60-70-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H39NO2
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| 分子量 |
409.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；Akt；mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学；代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
Veratramine 是一种从玉米百合 (Veratrum sp.) 中分离出来致畸的甾体生物碱，是环巴胺的类似物，可以抑制 Hh 信号依赖性 NIH/3T3 细胞在 8 μM 下的增殖 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
一项对大鼠进行了 Veratramine 的药代动力学实验研究。研究中，Veratramine 通过颈静脉静脉注射 (剂量为 50 μg/kg) 或通过胃管口服给药 (剂量为 20 mg/kg)。结果显示，雄性和雌性大鼠在口服给药后的药代动力学存在显著差异。雌性大鼠的血浆和尿液中 Veratramine 及其代谢产物 7-羟基 Veratramine 的浓度较低，而 Veratramine-3-O-硫酸酯的浓度较高。Veratramine 在雌性大鼠中的绝对生物利用度为 0.9%，在雄性大鼠中为 22.5% [2]。 Veratramine 具有抗血栓活性，因为它在兔体内剂量依赖性地抑制血小板聚集。虽然 Veratramine 可能作为治疗肿瘤的信号转导抑制剂最有用，但它也能诱导血清素释放并抑制其在中枢神经系统中的再摄取 [3][4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (24.41 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4414 mL | 12.2070 mL | 24.4141 mL | |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4414 mL | 4.8828 mL | |
| 10 mM | 0.2441 mL | 1.2207 mL | 2.4414 mL | |
| 50 mM | 0.0488 mL | 0.2441 mL | 0.4883 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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