Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1220.00 | |
| 25 mg | ¥ 2440.00 | |
| 50 mg | ¥ 3900.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1313881-70-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H24N6
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| 分子量 |
432.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt；Parasite
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM) 观察到对下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用 [1]。 Miransertib 对有杜氏利虫和利什曼原虫感染的巨噬细胞内的无鞭毛体有抑制作用。Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Miransertib 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度，F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比，大鼠的半衰期更长，大鼠的 t1/2 值为 17 小时，而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中，Cmax 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUCinf 为 5496 小时 ng/mL 和 2960 小时 ng/mL [1]。 Miransertib 抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (28.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3120 mL | 11.5602 mL | 23.1203 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3120 mL | 4.6241 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1560 mL | 2.3120 mL | |
| 50 mM | 0.0462 mL | 0.2312 mL | 0.4624 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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