Miransertib (ARQ092) - CAS:1313881-70-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010C,010G0101,0D01,0D02,0D05,0E07

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Miransertib (ARQ092)

目录号 : SJ-MA0114 别名 : ARQ-092 纯度：99.79%

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。

CAS No. :1313881-70-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 410.00
5 mg	¥ 825.00
10 mg	¥ 1450.00
25 mg	¥ 3390.00
50 mg	¥ 5495.00
100 mg	¥ 8470.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1313881-70-7

分子式

C₂₇H₂₄N₆

分子量

432.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Akt；Parasite

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Anti-infection

应用领域

肿瘤；感染；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Akt1 ^[1]	Akt2 ^[1]	Akt3 ^[1]
2.7 nM	14 nM	8.1 nM

体外研究 (In Vitro)

Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC₅₀=0.31 μM) 观察到对下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用 ^[1]。

Miransertib 对有杜氏利虫和利什曼原虫感染的巨噬细胞内的无鞭毛体有抑制作用。Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Miransertib 在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度，F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比，大鼠的半衰期更长，大鼠的 t_1/2 值为 17 小时，而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中，C_max 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL，AUC_inf 为 5496 小时 ng/mL 和 2960 小时 ng/mL ^[1]。

Miransertib 抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长 ^[2]。

参考文献

[1]. Lapierre JM et al. Discovery of 3-(3-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-amine (ARQ 092): An Orally Bioavailable, Selective, and Potent Allosteric AKT Inhibitor. J Med Chem. 2016 Jul 14;59(13):6455-69.

[2]. Nandan D et al. Miransertib (ARQ 092), an orally-available, selective Akt inhibitor is effective against Leishmania. PLoS One. 2018 Nov 6;13(11):e0206920.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12.5 mg/mL (28.90 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3120 mL	11.5602 mL	23.1203 mL
	5 mM	0.4624 mL	2.3120 mL	4.6241 mL
	10 mM	0.2312 mL	1.1560 mL	2.3120 mL
	50 mM	0.0462 mL	0.2312 mL	0.4624 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。