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p38 MAPK抑制剂

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p38 MAPK抑制剂相关产品（133）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX0092 Adezmapimod (SB203580)

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MN0126 Bakuchiol 补骨脂酚

Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 (UGT2B7) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2)，IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MX0202 SB202190 (FHPI)

SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MN0149 Flavokawain B

Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MX1933 SB 239063

SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
SJ-MX1934 Neflamapimod (VX-745)

Neflamapimod (VX-745) 是有效的、可穿过血脑屏障的、高选择性的 p38α 抑制剂。Neflamapimod (VX-745) 对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，对 p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
SJ-MN0485 Esculin 秦皮甲素

Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。
SJ-MX1938 PH-797804

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的、新型吡啶酮 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM。对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用。
SJ-MN0518 Fumaric acid 反丁烯二酸

Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸，是柠檬酸循环的中间产物，以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。
SJ-MN0540 Sinigrin 黑芥子苷

Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK 和 MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。
SJ-MX0947 Skepinone-L (CBS3830)

Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂，IC50 为 5 nM。
SJ-MN0125 Tubeimoside I 土贝母苷甲

Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
SJ-MX1716 PD 169316

PD 169316 是一种高效、细胞透过的、有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD 169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶对 p38 的磷酸化。PD 169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
SJ-MN0213 Isopsoralen 异补骨脂素

Isopsoralen (Angelicin) 是一种天然的三环芳烃化合物，结构上跟补骨脂素有关，具有抗癌、抗炎、抗病毒等活性。Isopsoralen (Angelicin) 具有细胞毒性，IC50：49.56 μM；抑制 MHV-68，IC50: 5.39 μg/ml (28.95 μM)。Isopsoralen 是一种呋喃香豆素类 NF-κB 和 MAPK 信号抑制剂，还可能抑制 RTA 基因表达 (IC50=28.95 μM)。Isopsoralen 还通过抑制 NF-κB 磷酸化和核转位，以及抑制 p38 和 JNK 磷酸化来减轻炎症反应。Isopsoralen 下调抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1) 并激活 caspase-9 和 caspase-3 来诱导神经母细胞瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2787A Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 双马来酸盐阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MX1917 Pexmetinib

Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
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