SB202190 (FHPI) - CAS:152121-30-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

SB202190 (FHPI)

目录号 : SJ-MX0202 别名 : SB 202190 纯度：99.90%

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。

CAS No. :152121-30-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 435.00
25 mg	¥ 775.00
50 mg	¥ 940.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

152121-30-7

分子式

C₂₀H₁₄FN₃O

分子量

331.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

p38 MAPK;Autophagy;Apoptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway;Autophagy;Apoptosis

应用领域

肿瘤；神经科学；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
p38α ^[1]	p38β2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
50 nM	100 nM

体外研究 (In Vitro)

SB202190（0-10 μM;0-72 小时）以剂量和时间依赖性方式减弱 CRC 细胞系亚组（如 RKO、CACO2 和 SW480）的生长 ^[1]。

在以GST-hsp27为底物的免疫复合物激酶测定中，用SB202190处理细胞可以剂量依赖性方式显著抑制基础抗体和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性 ^[2]。

同一 CRC 细胞系（RKO、CACO2 和 SW480）群中，SB202190 强烈抑制集落形成和不依赖贴壁的生长（10 μM;7-10 天）和增加细胞凋亡（10 μM;72 小时）^[2]。

在 RKO、CACO2 和 SW480 细胞中，SB202190（10 μM;2 小时）消除了 S6K1(T389) 和 S6(S235/236) 的磷酸化，但不消除 AKT(S473) 的磷酸化，表明 p38i 选择性地阻断 mTORC1 信号传导 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

SB202190（5 mg/kg;腹腔注射;每天 10-12 天）显示抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长 ^[2]。

在 HCT-116 衍生的结直肠肿瘤中，施用SB202190、Bay 43-9006 或两者的组合在测量外部肿瘤大小方面给出了相似的结果（与对照肿瘤相比，生长减少约 58%）。 SB202190 可减少 28% 的肿瘤生长，而 Bay 43-9006 可减少 31%，而两种药物联合使用可减少 55% 的肿瘤生长 ^[3]。

参考文献

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[2]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.

[3]. Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells and synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	66 mg/mL (199.19 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0180 mL	15.0902 mL	30.1805 mL
	5 mM	0.6036 mL	3.0180 mL	6.0361 mL
	10 mM	0.3018 mL	1.5090 mL	3.0180 mL
	50 mM	0.0604 mL	0.3018 mL	0.6036 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。