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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1922 | Fenofibrate | 非诺贝特 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物，是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响，并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 = 60 nM；Kd = 40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0538 | Troglitazone | 曲格列酮;特洛格列酮 |
Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性，并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。 |
| SJ-MN0534 | GW 501516 |
GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。 |
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| SJ-MX2027 | GW0742 |
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM。GW0742 同时对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM、1.1 μM 和 2 μM。 |
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| SJ-MN0287 | Magnolol | 厚朴酚 |
Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力，从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。 |
| SJ-MN0427 | Bavachinin | 补骨脂二氢黄酮甲醚 |
Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物，具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。 |
| SJ-MN0506 | 5-Aminosalicylic Acid | 5-氨基水杨酸 |
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。 |
| SJ-MX0493A | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
| SJ-MX2029 | Pirinixic acid (Wy-14643) | 匹立尼酸 |
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM 和 32 μM，对人的 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM、60 μM 和 35 μM。 |
| SJ-MN0588 | Eupatilin | 异泽兰黄素 |
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα 的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。 |
| SJ-MX0971 | Elafibranor |
Elafibranor (GFT505) 是 PPAR-α 和 PPAR-δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。 |
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| SJ-MX0967A | Pioglitazone hydrochloride | 盐酸吡格列酮 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人 PPARγ 和小鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride 抑制 CYP2C8、CYP3A4 和 CYP2C9 的 Ki 值分别为 1.7 μM、11.8 μM 和 32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
| SJ-MN1279 | Raspberry ketone | 覆盆子酮 |
Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂；同时可作为 PPARα 的激动剂起作用。 |
| SJ-MX2030 | Clofibric acid | 对氯苯氧异丁酸 |
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂，预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。 |
| SJ-MX2531 | Bezafibrate | 苯扎贝特 |
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM 和 90 μM、55 μM、110 μM。Bezafibrate 是一种降血脂剂。 |
| SJ-MX3941 | Cefminox sodium | 头孢米诺钠 |
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成头霉素，具有抗菌活性。Cefminox sodium 是一种广谱杀菌头孢菌素类抗生素。Cefminox sodium 还可作为前列环素受体 (IP) 和 PPARγ 的双重激动剂。Cefminox sodium 可上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，并抑制 Akt/mTOR 信号传导。Cefminox sodium 还可预防大鼠模型中的肺动脉高压。 |
| SJ-MX6333 | Octocrylene | 奥克立林 |
Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 具有用于各种化妆品中的潜力，可以在防晒产品中提供适当的防晒系数，或保护化妆品配方免受紫外线辐射。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。 |
| SJ-MX6509 | Indeglitazar |
Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂，对 PPARα，PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。 |
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