Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
49562-28-9
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| 分子式 |
C20H21ClO4
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| 分子量 |
360.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Autophagy；Cytochrome P450；PPAR
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| 作用通路 |
Autophagy；Lipid Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fenofibrate 是一种相对有效的 CYP2B6 (IC50 = 0.7±0.2 μM) 和 CYP2C19 (IC50 = 0.2±0.1 μM) 的抑制剂。Fenofibrate 也是 CYP2C8 (IC50 = 4.8±1.7 μM) 和 CYP2C9 (IC50 =9.7 μM) 的中度抑制剂 [1]。 Fenofibrate 以高于 PPARα 的亲和力结合并抑制细胞色素 P450 环加氧酶 (CYP) 2C。Fenofibrate 对 CYP2C 的亲和力比对 PPARα (EC50 =30 μM) 高 >10 倍 (EC50 = 2.39±0.4 μM)。低剂量的 Fenofibrate 抑制 CYP2C8 活性而不激活 PPARα [2]。 使用 Fenofibrate 处理视网膜色素上皮细胞 (retinal pigment epithelial，RPE)，Fenofibrate 通过螯合铁来阻止铁诱导的氧化应激和 Wnt/β-catenin 信号的激活 [3]。 Fenofibrate 通过抑制脂肪酸合酶硫酯酶结构域诱导人肝癌 Hep3B 细胞凋亡和坏死 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fenofibrate (10 μg/g/天；每天一次) 可抑制由 CYP2C8 过度表达诱导的视网膜和脉络膜新生血管形成，分别为 29％ (P = 0.021) 和 36％ (P = 1.2×10-9) [2]。 在携带 Ehrlich 腹水瘤 (EAC) 的小鼠中，Fenofibrate (200 mg/kg/day；口服给药；持续 18 天) 显著减少肿瘤重量和体积，而不影响相对心脏重量。然而，Fenofibrate 治疗显著减轻体重并增加肝脏相对重量。此外，Fenofibrate 治疗组中的癌胚抗原 (CEA) 水平也显著降低 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (277.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7714 mL | 13.8569 mL | 27.7139 mL | |
| 5 mM | 0.5543 mL | 2.7714 mL | 5.5428 mL | |
| 10 mM | 0.2771 mL | 1.3857 mL | 2.7714 mL | |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2771 mL | 0.5543 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
