4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。
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In solvent
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4-O-Methyl honokiol 是从 Magnolia officinalis 中分离出来的一种天然新木脂素,具有 PPARγ 激动剂和抑制 NF-κB 活性的作用 [1]。 4-O-Methyl honokiol (20 μM) 增加前列腺 PC-3 和 LNCap 细胞中 PPARγ 的表达、转录和 DNA 结合活性以及核易位 [1]。 4-O-Methyl honokiol (0-30 μM) 可抑制 LNCaP 和 PC-3 癌细胞的生长,导致 G0/G1 期阻滞,诱导凋亡细胞死亡,这种作用可被 PPARγ 拮抗剂逆转 [1]。 4-O-Methyl honokiol 抑制 NF-κB 活性和癌细胞生长,但这种作用及其对 PPARγ 的激活可以通过敲除 p21 而被消除 [1]。 4-O-Methyl honokiol (0.5、1 和 2 μM) 可降低 LPS 诱导的星形胶质细胞 NO、PGE2、ROS、TNF-α 和 IL-1β 的释放,并抑制星形胶质细胞和小胶质 BV-2 细胞淀粉样蛋白的形成 [2]。
4-O-Methyl honokiol (40 或 80 mg/kg;每天;i.g.;连续 4 周) 抑制 SW620 和 PC3 异种移植模型中 SW620 和 PC3 肿瘤的生长 [1]。 4-O-Methyl honokiol 显著增加肿瘤组织中 p21 和 PPARγ 的表达 [1]。 4-O-Methyl honokiol (每天;0.5、1 mg/kg/d;连续 3 周) 可显著改善 LPS 诱导的小鼠记忆障碍,抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达 [2]。 4-O-Methyl honokiol 还具有抑制 Aβ1-42 积累的活性,并激活 LPS 注射小鼠脑内的星形胶质细胞和小胶质细胞 [2]。
[1]. Lee NJ, et al. 4-O-methylhonokiol, a PPARγ agonist, inhibits prostate tumour growth: p21-mediated suppression of NF-κB activity. Br J Pharmacol. 2013 Mar;168(5):1133-45.
[2]. Lee YJ, et al. Inhibitory effect of 4-O-methylhonokiol on lipopolysaccharide-induced neuroinflammation, amyloidogenesis and memory impairment via inhibition of nuclear factor-kappaB in vitro and in vivo models. J Neuroinflammation. 2012 Feb 19;9:35.
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纯度: 99.72%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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