Saroglitazar 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体 PPAR 的激动剂，具有显著 PPARα 活性和中度 PPARγ 活性, 在 HepG2 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 pM and 3 nM。
| Cas No. |
495399-09-2
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| 分子式 |
C25H29NO4S
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| 分子量 |
439.57
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| 产品状态 |
粘稠液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Saroglitazar 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体 PPAR 的激动剂，具有显著 PPARα 活性和中度 PPARγ 活性, 在 HepG2 细胞中的 EC50 值分别为 0.65 pM and 3 nM。 |
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| 相关靶点 |
PPAR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 db/db 小鼠中，用 Saroglitazar (每天 0.01-3 mg/kg，口服) 处理 12 天会引起血清甘油三酯 (TG)、游离脂肪酸 (FFA) 和葡萄糖的剂量依赖性降低。发现这些效应的 ED50 分别为 0.05、0.19 和 0.19 mg/kg，口服葡萄糖给药后血清胰岛素和 AUC-葡萄糖显著降低 (91%) (59%) 1 mg/kg 剂量。在 Wistar 大鼠和狨猴中进行的为期 90 天的重复剂量比较研究证实了 Saroglitazar 的功效 (TG 降低) 潜力，并表明 PPAR 相关副作用在人类中的风险较低 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (56.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2750 mL | 11.3748 mL | 22.7495 mL | |
| 5 mM | 0.4550 mL | 2.2750 mL | 4.5499 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1375 mL | 2.2750 mL | |
| 50 mM | 0.0455 mL | 0.2275 mL | 0.4550 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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