5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
| Cas No. |
89-57-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C7H7NO3
|
|||||
| 分子量 |
153.14
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR；PAK；NF-κB；Endogenous Metabolite
|
|||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Cytoskeletal Signaling；NF-κB Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
|
|||
| 产品类别 |
天然产物
|
|||
| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
|
|||
| IC50 & Target |
|
|||
| 体外研究 (In Vitro) |
5-Aminosalicylic acid 是 PPARγ 的特异性激动剂，只有 PPARγ 而不是 PPARα 或 PPARδ 诱导 p65 降解。5-Aminosalicylic acid 诱导 p65 蛋白降解，表明 PPARγ 的 E3 泛素连接酶活性。5-Aminosalicylic acid 也在 mRNA 水平上抑制 PAK1，这提示了一个独立于 PPARγ 配体激活的额外机制。5-Aminosalicylic acid 通过抑制 PAK1 抑制肠上皮细胞 NF-κB [1]。 5-Aminosalicylic acid 或 Nimesulide 不同浓度 (10-1000 μmol/L) 预处理 12-96 小时，对 HT-29 结肠癌细胞的生长具有剂量依赖性和时间依赖性，但无统计学意义。5-Aminosalicylic acid (终浓度 100 μM) 与 Nimesulide (终浓度 10 ~ 1000 μM) 联用抑制 HT-29 结肠癌细胞的增殖呈剂量依赖性，其抑制作用强于相应剂量的 Nimesulide。同样，Nimesulide (终浓度 100 μM) 与 5-Aminosalicylic acid (终浓度 10 ~ 1000 μM) 联合用药对这些细胞的抑制作用也呈剂量依赖性，比相应剂量的 5-Aminosalicylic acid 更有效 [2]。 |
|||
| 体内研究 (In Vivo) |
5-Aminosalicylic acid 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-Aminosalicylic acid 在体内的抗肿瘤作用，我们在植入 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠中，每天用 50 mM 的 5-Aminosalicylic acid 连续治疗 21 天。治疗结束时，与对照小鼠或单独使用 GW9662 的小鼠相比，接受 5-Aminosalicylic acid 治疗的 SCID 小鼠肿瘤重量和体积减少了 80-86%。5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用在 5-Aminosalicylic acid 治疗 10 天后已经可以检测到。5-Aminosalicylic acid 在 5 mM 剂量处理小鼠组也得到了类似的结果。同时腹腔注射 GW9662，21 天后 5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用完全消失。因此，观察到的 5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用至少部分依赖于 PPARγ [3]。 |
|||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31 mg/mL (202.43 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.5300 mL | 32.6499 mL | 65.2997 mL | |
| 5 mM | 1.3060 mL | 6.5300 mL | 13.0599 mL | |
| 10 mM | 0.6530 mL | 3.2650 mL | 6.5300 mL | |
| 50 mM | 0.1306 mL | 0.6530 mL | 1.3060 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
