01050N01,010P0B01,0D07,0D06,0D05
Pirinixic acid (Wy-14643)
目录号 : SJ-MX2029 别名 : Wy-14643; Wy 14643; Wy14643 中文名称 : 匹立尼酸 纯度:99.94%

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARαPPARγEC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARαPPARγ PPARδ EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。

CAS No. :50892-23-4
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规格 价格 货期
10 mg ¥  240.00
25 mg ¥  400.00
50 mg ¥  560.00
100 mg ¥  780.00
250 mg ¥  1720.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
50892-23-4
分子式
C14H14ClN3O2S
分子量
323.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARαPPARγEC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARαPPARγ PPARδ EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。

相关靶点
PPAR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling
应用领域
代谢;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target
EC50 EC50
PPARα [1] PPARγ [1]
0.63 μM 32 μM
体外研究 (In Vitro)

Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激动剂,小鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 为 0.63 μM,32 μM,人 PPARα,PPARγ 为 5.0 μM,60 μM,35 μM和 PPARδ [1]
Pirinixic acid (Wy-14643;0,10,100 μM) 增强滑膜成纤维细胞中 PPAR-α 的蛋白表达。Pirinixic acid (0,10,100 μM) 对 LPS 刺激的滑膜成纤维细胞中的 NO 和 PGE2 产生有抑制作用。Pirinixic acid 还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表达,阻断滑膜成纤维细胞中 LPS 诱导的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核转位,但 Pirinixic acid 对 PPAR-α 沉默的细胞没有影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

Pirinixic acid (Wy-14643;10 mg/kg,iv) 降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化 (MDA) 水平。Pirinixic acid 还会导致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 组的 SIRT1 活性增加,但对 SIRT3 蛋白表达没有影响。Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平,并防止内质网应激 (ERS) [3]

参考文献

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50. 

[2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53. 

[3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (200.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0883 mL 15.4416 mL 30.8833 mL
5 mM 0.6177 mL 3.0883 mL 6.1767 mL
10 mM 0.3088 mL 1.5442 mL 3.0883 mL
50 mM 0.0618 mL 0.3088 mL 0.6177 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.94%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。