01050N01,010P0B01,0D07,0D08,0D05
Bezafibrate
目录号 : SJ-MX2531 别名 : BM15075; BM- 15075; BM 15075 中文名称 : 苯扎贝特 纯度:99.81%

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγPPARδEC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。

CAS No. :41859-67-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
100 mg ¥  300.00
500 mg ¥  720.00
1 g ¥  1060.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
41859-67-0
分子式
C19H20ClNO4
分子量
361.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγPPARδEC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。

相关靶点
PPAR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling
应用领域
代谢;心血管;干细胞
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50
hPPARδ [1] hPPARα [1] hPPARγ [1]
20 μM 50 μM 60 μM

 

体外研究 (In Vitro)

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 90 μM、55 μM、110 μM,对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM [1]

Bezafibrate (>200 μM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 和人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞显示出显著的细胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制肿瘤坏死因子 (TNF) α 诱导的炎症因子并调节 HRMEC 中 TNFα 诱导的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 诱导的 HRMECs 迁移,并抑制白细胞介素 (IL)-1β 诱导的 ARPE-19 细胞分泌 VEGF [2]

体内研究 (In Vivo)

Bezafibrate (0.5%) 显著降低 TallyHo 小鼠的血浆脂质和葡萄糖水平,并增加胰腺中的胰岛面积。Bezafibrate 还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外,Bezafibrate 可改善脂肪变性、改变脂质组成并增加肝脏中的线粒体质量 [3]

参考文献

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.  

[2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76. 

[3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL (198.99 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7638 mL 13.8190 mL 27.6381 mL
5 mM 0.5528 mL 2.7638 mL 5.5276 mL
10 mM 0.2764 mL 1.3819 mL 2.7638 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2764 mL 0.5528 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。