GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM、1.1 μM 和 6.2 μM。
| Cas No. |
265129-71-3
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| 分子式 |
C29H46N2O3S
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| 分子量 |
502.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM、1.1 μM 和 6.2 μM。 |
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| 相关靶点 |
PPAR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW7647 (1 μM) 在 Caco2BBE 细胞中显著增加 PDZK1 蛋白表达至对照组 (经溶剂处理) 的 129.7 ± 6.5%，无论是否存在 IL-1β。GW7647 还能够减弱 IL-1β 介导的 PDZK1 表达下降 [2]。 GW7647 (50 nM) 刺激 PI3K 磷酸化，随后刺激 Akt (Ser473) 磷酸化，诱导 NOS1 磷酸化，并增加了剥离的胃窦黏膜中释放的一氧化氮 (NO) 量。GW7647 加 ACh 刺激 wortmannin (50 nM) 和 AKT-inh (100 nM) 对胃窦黏液细胞胞外活动的影响 [3]。 GW7647 (100 nM) 可使 WIF-B9 肝细胞的 AQP9 蛋白丰度降低 43%，但在 10 和 1000 nM 时影响不显著。GW 7647 (100 nM) 可使 HepG2 细胞中 AQP9 蛋白丰度降低 24%，但对 HepG2 肝细胞中 L-FABP 蛋白丰度没有显著提高 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GW7647 (3 mg/kg/天；14 天) 不能阻止兔子心肌肥厚的发生，但在体内可以阻止左心室射血分数的下降 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (198.9 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9891 mL | 9.9453 mL | 19.8906 mL | |
| 5 mM | 0.3978 mL | 1.9891 mL | 3.9781 mL | |
| 10 mM | 0.1989 mL | 0.9945 mL | 1.9891 mL | |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1989 mL | 0.3978 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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