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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0414 | Nitidine chloride | 氯化两面针碱 |
Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。 |
| SJ-MN0659 | Astragaloside IV | 黄芪皂苷 IV |
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。 |
| SJ-MX0112 | SCH772984 |
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，无细胞试验中对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。 |
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| SJ-MN0057 | Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) | 牛磺熊去氧胆酸 |
Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。 |
| SJ-MN0057A | Tauroursodeoxycholate sodium | 牛磺熊去氧胆酸钠 |
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate sodium 也抑制 ERK。 |
| SJ-MN1413 | trans-Zeatin | 反-玉米素 |
trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素 (cytokinins, CKs)，最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的，后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂，功能上不仅促进侧芽生长，刺激细胞分化 (侧端优势)，促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老，逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。 |
| SJ-MN0445 | Magnolin | 木兰苷 |
Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分，靶向作用于 ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制 Ras/ERKs/RSK2 信号通路。 |
| SJ-MX1292 | Lidocaine | 利多卡因 |
Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 |
| SJ-MX1292A | Lidocaine hydrochloride | 盐酸利多卡因 |
Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 |
| SJ-MX1673 | KO-947 |
KO-947 是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在 MAPK 途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。 |
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| SJ-MX0509 | LY3214996 |
LY3214996 (Temuterkib) 是一种选择性、新型 ERK1/2 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 为 5 nM。在具有 BRAF 和 RAS 突变的癌细胞系中，LY3214996 能有效地抑制细胞内 p-RSK1。LY3214996 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2190 | VX-11e |
VX-11e 是一种高效的、具有选择性的可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值小于 2 nM。 |
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| SJ-MX2051 | XMD8-92 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 170 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nM 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0397 | Ravoxertinib (GDC-0994) |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 1.1 nM 和 0.3 nM。 |
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| SJ-MX0913 | Pelitinib | 培利替尼 |
Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。 |
| SJ-MN1527 | Corynoxeine | 去氢钩藤碱 |
Corynoxeine 是从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离得到的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂，具有预防和治疗血管疾病的潜力。 |
| SJ-MN0095 | Piperlongumine | 荜茇酰胺 |
Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS)，并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。 |
| SJ-MX0219 | Ulixertinib (BVD-523) |
Ulixertinib (BVD-523) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 ＜0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523；VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。 |
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| SJ-MN3937 | Gondoic acid | 顺-11-二十碳烯酸 |
Gondoic acid (cis-11-Eicosenoic acid) 是一种单不饱和长链脂肪酸，存在于多种植物油和坚果中。Gondoic acid 可通过抑制 ROS 产生和 PKCθ/ERK/STAT3 信号通路发挥抗炎活性。Gondoic acid 可作为医疗用品原料和化妆品面霜保湿成分。 |
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