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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2213 | Riluzole | 利鲁唑 |
Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。 |
| SJ-MX2212 | Aminooxyacetic acid hemihydrochloride | 氨氧基乙酸半盐酸盐 |
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。 |
| SJ-MX5971 | Phenelzine sulfate | 硫酸苯乙肼 |
Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO)，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。 |
| SJ-MX1360 | Tiagabine hydrochloride | 盐酸噻加宾 |
Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂，也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂，其 Ki 值为 0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用，IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。 |
| SJ-MN3429 | Arecaidine hydrochloride | 盐酸槟榔次碱 |
Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
| SJ-MX5196 | Cyclothiazide |
Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。 |
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| SJ-MX5380 | L-DABA |
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是 GABA 转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于 500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX1360A | Tiagabine | 噻加宾 |
Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂，也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂，其 Ki 值为 ～0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用，IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。 |
| SJ-MX5750 | Vigabatrin | 氨己烯酸 |
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。 |
| SJ-MN2472A | Guvacine hydrochloride | 去甲槟榔次碱盐酸盐 |
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。 |
| SJ-MX6127 | Afoxolaner |
Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
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| SJ-MN3429A | Arecaidine | 槟榔次碱 |
Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
| SJ-MX2213A | Riluzole hydrochloride | 盐酸利鲁唑 |
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。 |
| SJ-MX1340 | L-Cycloserine | L-环丝氨酸 |
L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。 |
| SJ-MN4231 | Imidazoleacetic acid hydrochloride |
Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor 激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T，其 Ki 值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA。 |
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| SJ-MX3858 | U93631 | U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体，IC50 为 100 nM，它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速，这种效果随时间依赖性衰减。 | |
| SJ-MX3860 | Basmisanil | Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。 | |
| SJ-MX1102 | Temgicoluril |
Temgicoluril (Tetramethylglycoluril) 是口服有效的抗焦虑剂和抗抑郁剂。Temgicoluril 作用于 GABA 受体，可增强 GABA 能神经传递。 |
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| SJ-MX5594 | Nipecotic acid | 3-哌啶甲酸 | Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。 |
| SJ-MN2472 | Guvacine | 去甲槟榔次碱 | Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。 |
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