Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
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C2H5NO3·1/2HCl
In solvent
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Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 剂量依赖性的降低 C6 胶质瘤细胞的存活 [1]。
Aminoxyacetic acid hemihydrochloride 处理使停滞在 G0/G1 期的细胞百分比显著增加,并使处于 S 期和 G2/M 期的细胞百分比显著降低。Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 处理导致细胞分裂阶段的细胞数量明显减少。Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 显著增加细胞早期凋亡和坏死百分比 [1]。
用 1 mM 或 5 mM Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 处理细胞,可导致细胞的衰老水平降低 [1]。
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 作用后与谷氨酰胺依赖性较低的细胞系相比,其对谷氨酰胺依赖的细胞系的细胞生长有更大的抑制作用 [3]。
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 抑制无胸腺小鼠乳腺腺癌的生长 [1]。
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (90 mg/kg;i.v.) 导致大鼠小脑和全脑中 GABA 的快速初始 (0-30 分钟) 增加和随后较慢的增加 [2]。
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (90 mg/kg;i.v.) 注射后第一个小时内,Bicuculline 诱导的惊厥显著增强,但在注射 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 后 2-6 小时内完全被阻断 [2]。
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (100 mg/kg;i.p.) 可使大鼠所有区域的 GABA-T 完全且迅速抑制,而较低剂量时,不同脑区 GABA-T 抑制程度存在显著区域差异,从而导致 GABA 合成率被低估 [4]。
[1]. Wang C, et al. Malate-aspartate shuttle inhibitor aminooxyacetic acid leads to decreased intracellular ATP levels and altered cell cycle of C6 glioma cells by inhibiting glycolysis. Cancer Lett. 2016 Aug 1;378(1):1-7.
[2]. Pagliusi SR, et al. Aminooxyacetic acid induced accumulation of GABA in the rat brain. Interaction with GABA receptors and distribution in compartments. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1983 Apr;322(3):210-5.
[3]. Korangath P, et al. Targeting Glutamine Metabolism in Breast Cancer with Aminooxyacetate. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3263-73.
[4].Löscher W, et al. Use of inhibitors of γ‐aminobutyric acid (GABA) transaminase for the estimation of GABA turnover in various brain regions of rats: a reevaluation of aminooxyacetic acid[J]. Journal of neurochemistry, 1989, 53(6): 1737-1750.
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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