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Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂,也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用,IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。