010E0S05,010I0θ0I05,010E0A03,010C0ρ0E03,0D04
Tiagabine hydrochloride
目录号 : SJ-MX1360 别名 : NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride 中文名称 : 盐酸噻加宾 纯度:99.51%

Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂,也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用,IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。

CAS No. : 145821-59-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  500.00
50 mg ¥  880.00
100 mg ¥  1570.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
145821-59-6
分子式
C20H26ClNO2S2
分子量
412.01
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂,也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用,IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。

相关靶点
GABA Receptor;TRK
作用通路
Neuronal Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Tiagabine hydrochloride (0.1 μM) 可抑制猪脑颞叶皮层和白质对 GABA 的摄取 (分别为 50% 和 60-68%) [1]
Tiagabine hydrochloride (0.1-5 μM) 可保护 PC12 细胞中的神经元免受突变型 huntingtin (htt) 诱导的毒性影响 [2]
Tiagabine hydrochloride (20-100 μM;1 h) 可提高经 1 mM MPP+ 处理的 SH-SY5Y 细胞的存活率 [3]
Tiagabine hydrochloride (25 min) 抑制 HEK293 细胞中表达的小鼠 GAT1 对 [3H]GABA 的摄取,IC50 为 0.07 μM [4]

体内研究 (In Vivo)

Tiagabine hydrochloride (2-5 mg/kg,腹腔注射,每天一次) 对 N171-82Q 和 R6/2 亨廷顿氏病小鼠模型具有神经保护作用,可改善运动能力,减轻脑萎缩和神经变性 [2]
Tiagabine hydrochloride (5 mg/kg,腹腔注射) 在 MPTP 和 LPS 诱导的帕金森病小鼠模型中起到抑制神经纹状体小胶质细胞活化的作用,并减少多巴胺能神经元的损失 [3]
Tiagabine hydrochloride (0.5-2 mg/kg,腹腔注射,21 天) 可抑制 Pentylenetetrazole 诱导的小鼠癫痫发作,并通过调节 BDNF/TrkB 表达和神经炎症标志物改善行为和认知参数 [5]

参考文献

[1]. Henjum S, et al. High-affinity GABA uptake and GABA-metabolizing enzymes in pig forebrain white matter: a quantitative study. Neurochem Int. 2007 Jan;50(2):365-70.

[2]. Masuda N, et al. Tiagabine is neuroprotective in the N171-82Q and R6/2 mouse models of Huntington's disease. Neurobiol Dis. 2008 Jun;30(3):293-302.

[3]. Liu J, et al. Tiagabine Protects Dopaminergic Neurons against Neurotoxins by Inhibiting Microglial Activation. Sci Rep. 2015 Oct 26;5:15720.

[4]. Sindelar M, t al. Focused pseudostatic hydrazone libraries screened by mass spectrometry binding assay: optimizing affinities toward γ-aminobutyric acid transporter 1. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):1323-40.

[5]. Javaid S, et al. Tiagabine suppresses pentylenetetrazole-induced seizures in mice and improves behavioral and cognitive parameters by modulating BDNF/TrkB expression and neuroinflammatory markers. Biomed Pharmacother. 2023 Apr;160:114406. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (199.02 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (242.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4271 mL 12.1356 mL 24.2713 mL
5 mM 0.4854 mL 2.4271 mL 4.8543 mL
10 mM 0.2427 mL 1.2136 mL 2.4271 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2427 mL 0.4854 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.51%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。